Ewinakumab — inhibitor ANGPTL3 — nowy lek w terapii zaburzeń lipidowych. Przegląd literatury i badań klinicznych

Abstract

Białka podobne do angiopoetyny (ANGPTL) tworzą rodzinę kilku białek, z których ANGPTL3, 4 i 8 są zaangażowane w metabolizm lipidów. Białka te, odkryte stosunkowo niedawno, regulują dostępność triglicerydów dla serca, mięśni szkieletowych oraz białej i brązowej tkanki tłuszczowej zależnie od stanu odżywienia organizmu, przyczyniając się tym samym do zachowania homeostazy energetycznej. Mutacje genów ANGPTL3, 4 i 8 objawiają się istotnym zmniejszeniem stężenia lipidów w osoczu, co przekłada się na redukcję ryzyka choroby niedokrwiennej serca i cukrzycy typu 2. Wykazano, że stężenia ANGPTL3, 4 i 8, a także ANGPTL5 we krwi mogą ulegać zmianom w różnych stanach chorobowych, takich jak otyłość czy cukrzyca typu 2, i stanowić tym samym biomarker ryzyka sercowo-naczyniowego. Ewinakumab, będący w pełni humanizowanym przeciwciałem przeciwko ANGPTL3, 11 lutego 2021 roku, jako preparat Evkeeza®, został zarejestrowany przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków do terapii homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej. Ewinakumab charakteryzował się dużą skutecznością hipolipemizującą u chorych z homozygotyczną i heterozygotyczną postacią hipercholesterolemii rodzinnej, a także z hipercholesterolemią oporną i hipertriglicerydemią. Innymi lekami zmniejszającymi aktywność ANGPTL3 są antysensowne oligonukleotydy (ANGPTL3 ASO), które również charakteryzowały się właściwościami hipolipemizującymi w badaniach klinicznych.Białka podobne do angiopoetyny (ANGPTL) tworzą rodzinę kilku białek, z których ANGPTL3, 4 i 8 są zaangażowane w metabolizm lipidów. Białka te, odkryte stosunkowo niedawno, regulują dostępność triglicerydów dla serca, mięśni szkieletowych oraz białej i brązowej tkanki tłuszczowej zależnie od stanu odżywienia organizmu, przyczyniając się tym samym do zachowania homeostazy energetycznej. Mutacje genów ANGPTL3, 4 i 8 objawiają się istotnym zmniejszeniem stężenia lipidów w osoczu, co przekłada się na redukcję ryzyka choroby niedokrwiennej serca i cukrzycy typu 2. Wykazano, że stężenia ANGPTL3, 4 i 8, a także ANGPTL5 we krwi mogą ulegać zmianom w różnych stanach chorobowych, takich jak otyłość czy cukrzyca typu 2, i stanowić tym samym biomarker ryzyka sercowo-naczyniowego. Ewinakumab, będący w pełni humanizowanym przeciwciałem przeciwko ANGPTL3, 11 lutego 2021 roku, jako preparat Evkeeza®, został zarejestrowany przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków do terapii homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej. Ewinakumab charakteryzował się dużą skutecznością hipolipemizującą u chorych z homozygotyczną i heterozygotyczną postacią hipercholesterolemii rodzinnej, a także z hipercholesterolemią oporną i hipertriglicerydemią. Innymi lekami zmniejszającymi aktywność ANGPTL3 są antysensowne oligonukleotydy (ANGPTL3 ASO), które również charakteryzowały się właściwościami hipolipemizującymi w badaniach klinicznych

    Similar works