一种新型细胞色素CYP3A4酶特异性探针反应及其应用

本发明提供了一种新型细胞色素CYP3A4酶的特异性探针反应及其应用：戈米辛A可作为CYP3A4酶的探针底物来检测该酶的活性，以戈米辛A或其药物制剂作为特异性的探针底物，通过在单位时间内定量测定底物戈米辛A的减少速率或产物8-羟基戈米辛A的生成速率作为细胞色素CYP3A4酶活的评价指标。该探针底物还具有高安全性，可作为整体探针使用，通过静脉注射使待测哺乳动物服用0.1至500mg/kg体重的戈米辛A或其药物制剂；在0至24小时内选取时间点，收集待测动物的血浆样本；测定底物戈米辛A的减少速率或产物8-羟基戈米辛A的生成速率，作为整体细胞色素CYP3A4酶活性的评价指标。本发明可实现不同来源的生物样本及体内CYP3A4酶活的定量评估

工业色谱法分离制备7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇酶解产物10-去乙酰紫杉醇

基于工业色谱法分离制备抗癌药物紫杉醇的半合成前体10-去乙酰紫杉醇（10-DAP）。7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇（10-DAXP）在我国特有红豆杉品系（中华红豆杉）枝叶中含量丰富,以其为原料可制备紫杉醇最理想的半合成前体——10-DAP。本研究以部分纯化后的7-木糖基-10-去乙酰紫杉烷为原料,通过β-木糖苷酶水解该粗提物中的主要成分10-DAXP及其两个微量类似物7-木糖基-10-去乙酰三尖杉宁碱（10-DAXC）和7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇C（10-DAXP C）,脱去其C-7位上的木糖基,水解产物采用大孔吸附树脂吸附,正相快速柱分离和反相制备色谱分离,可获得高纯度的目标物10-DAP,产物纯度为96%,整个工艺的收率大于75%。该方法适合以10-DAXP为原料大规模制备紫杉醇的半合成前体化合物10-DAP,为工业化生产紫杉醇开辟了一条新途径

工业色谱法分离制备7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇酶解产物10-去乙酰紫杉醇

基于工业色谱法分离制备抗癌药物紫杉醇的半合成前体10-去乙酰紫杉醇（10-DAP）。7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇（10-DAXP）在我国特有红豆杉品系（中华红豆杉）枝叶中含量丰富,以其为原料可制备紫杉醇最理想的半合成前体——10-DAP。本研究以部分纯化后的7-木糖基-10-去乙酰紫杉烷为原料,通过β-木糖苷酶水解该粗提物中的主要成分10-DAXP及其两个微量类似物7-木糖基-10-去乙酰三尖杉宁碱（10-DAXC）和7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇C（10-DAXP C）,脱去其C-7位上的木糖基,水解产物采用大孔吸附树脂吸附,正相快速柱分离和反相制备色谱分离,可获得高纯度的目标物10-DAP,产物纯度为96%,整个工艺的收率大于75%。该方法适合以10-DAXP为原料大规模制备紫杉醇的半合成前体化合物10-DAP,为工业化生产紫杉醇开辟了一条新途径

一类人羧酸酯酶2的特异性荧光探针底物及其应用

本发明提供了一种羧酸酯酶CES2的特异性荧光探针底物及其应用，该特异性探针底物是C-4羟基萘二甲酰亚胺的苯甲酰酯类化合物，其可用于测定生物体系中CES2的酶活。CES2酶活测定的流程如下：选择C-4羟基萘二甲酰亚胺的苯甲酰酯水解脱苯甲酰反应为探针反应，通过定量检测单位时间内其水解代谢产物的生成量来测定各生物样品、细胞、在体及整体器官中CES2酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中CES2酶活的定量评估，以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中CES2酶活的定量测定，以期实现对重要药物代谢酶CES2处置药物能力的评估。此外，借助该探针反应还可用于体外快速筛选CES2的抑制剂

过滤、吸附及灭活病毒的纳米催化材料的快速筛选方法

本发明涉及催化材料，具体地说是一种过滤、吸附及灭活病毒的纳米催化材料的快速筛选方法，具体操作为：1)以100～1000个碱基的核酸分子片段作为探针，采用喷洒或浸泡的方式将核酸分子吸附于催化剂上，然后用不少于探针原液9倍的水进行洗脱，筛选出吸附能力强的、即吸附量为原液重量60％)以上的催化剂；2)将上述步骤选取的催化剂对目标病毒进行吸附、洗脱，对催化剂用水或生理盐水一次或多次洗脱，然后对洗脱液中的病毒进行传统的活性检测；筛选出对病毒的过滤、吸附及灭活作用好的、即吸附量为原液重量95％的催化剂。本发明首先以核酸分子作为探针，建立了对纳米催化材料吸附性能和抗水性能进行快速筛选和评价的方法。带填