One-pot synthesis and antimicrobial activity of new 4,6-disubstituted-3,4-dihydropyrimidine-2(1H)-thiones

A series of 3,4-dihydropyrimidine-2(1H)-thiones (3a-i) were synthesized in moderate yields via a one-pot reaction of 3-acetyl-2,5-diclorothiophene (1), aryl aldehydes (2a-i) and thiourea in methanolic solution of potassium hydroxide under reflux conditions. All newly synthesized compounds were characterized by extensive NMR analysis, including 1D NMR experiments (1H and 13C) and 2D NMR experiments (COSY, HMBC and HSQC), as well as ESI-MS and HRESI-MS data. The antimicrobial activity of all new compounds (3a-f) was tested against bacteria and fungi. Thione derivative (3c) only showed activity against Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis and Aspergillus niger

Untersuchungen zur in situ Bildung oxidischer Verschleißschutzschichten bei Temperaturen bis 800 °C im Stoffsystem SiC-TiC-TiB2 und Entwicklung eines Verschleißmodells

Das tribologische Verhalten an selbsthergestellten keramischen Partikelverbundwerkstoffen im quasiternären Stoffsystem SiC-TiC-TiB2 einschließlich der quasibinären Randsysteme SiC-TiC und SiC-TiB2 wurde untersucht. Die Herstellung der Probekörper erfolgte mittels drucklosem Sintern, Gasdrucksintern und Spark-Plasma-Sintern. Nach Bestimmung der chemischen und physikalischen Eigenschaften der Verbundwerkstoffe wurde das Reibungs- und Verschleißver-halten mit der Pin-on-disk-Versuchsanordnung unter oszillierender sowie kontinuierlicher Gleitbewegung bei einer Normalkraft von 10 N charakterisiert. Die Experimente wurden überwiegend mit der Schwingungsverschleißmethode durchgeführt. Dabei fand die Untersuchung in Luft mit einer Schwingweite von 0,8 mm und einer Zyklenzahl von 105 und 6?105 bei Frequenzen von 10 und 20 Hz bei Raumtemperatur unter Variation der relativen Luftfeuchte von 1 bis 100 % sowie bei Umgebungstemperaturen bis 800 °C. Als Ge-genkörper wurden SiC- und Al2O3-Kugeln eingesetzt. Der Einfluss der Porosität sowie der Koh-lenstoffadditivmenge der Probekörper auf das tribologische Verhalten wurden untersucht. Er-gebnisse bei Raumtemperatur zeigen eine Abnahme der Reibungszahl mit zunehmender relati-ver Feuchte. SiC-reiche Zusammensetzungen zeigen auch eine Abnahme des Gesamtverschleiß-koeffizienten mit zunehmender relativer Feuchte. Hochtemperaturversuche wurden mit einer Schwingweite von 0,8 mm und einer Zyklenzahl von 105 mit einer Frequenz von 20 Hz bei Um-gebungstemperaturen bis 800 °C durchgeführt. Die Reibungszahl steigt im allgemeinen mit zu-nehmender Umgebungstemperatur. Der Verschleiß durchläuft je nach Zusammensetzung bei höheren Temperaturen ein Maximum und nimmt bei weiterer Temperaturerhöhung wieder ab. Nach Untersuchung des statischen Oxidationsverhaltens eines ausgesuchten Verbundwerkstof-fes wurde der Einfluss der Voroxidation bei 800 °C von drei ausgesuchten Zusammensetzungen bei Raumtemperatur untersucht. Die Zusammensetzungen S50 (SiC-TiC-TiB2; 50:25:25 mol %) und S100 (SSiC) wurden für Gleitverschleißversuche ausgewählt. Dabei wurde die Paarung SSiC/S50 sowie zu Vergleichs-zwecken auch SSiC/S100 untersucht. Die Beanspruchung erfolgte in Luft zwischen 22 °C und 800 °C bei Gleitgeschwindigkeiten von 0,1 m/s bis 4 m/s. Der Einfluss der Flächenpressung wurde bei p0 = 1 484 MPa und p0 = 1 244 MPa untersucht. Der Gleitweg lag zwischen 2 000 m und 97 567 m. Nach einem Gleitweg von 97 567 m und einer Gleitgeschwindigkeit von 3,9 m/s bei 800 °C wurde eine Reibungszahl von f = 1,1 und ein Gesamtverschleißkoeffizient von k = 3,57?10-7 m³/Nm ermittelt. Der geringe Verschleiß ist auf den im Laufe des Versuches in der Grenzfläche in situ gebildeten Oxidfilm zurückzuführen. Voroxidierte Probekörper wurden bei einer Umgebungstemperatur von 800 °C unter Variation der Gleitgeschwindigkeit von 0,1 m/s bis 4 m/s untersucht. Verschiedene oberflächensensitive Analysemethoden wurden zur Charakterisierung der Aus-gangsmaterialien sowie der Verschleißflächen und -produkte für die Bestimmung der Ver-schleißmechanismen eingesetzt. Theoretische Abschätzungen sowie Beobachtungen der Rei-bungswärme mittels Infrarot-Kamera wurden durchgeführt. Im Laufe der tribologischen Bean-spruchung bildet sich bei der Gleitpaarung SSiC/S50 bei Umgebungstemperaturen von 800 °C in einem Gleitgeschwindigkeitsbereich von 2 m/s ? v ? 4 m/s ein kontinuierlich ausgeweiteter Oxidfilm in der tribologischen Grenzfläche. Nach vollständiger Benetzung der Grenzfläche do-miniert der Oxidfilm das tribologische Verhalten. Der Oxidfilm lässt sich nach Analysenergeb-nissen in zwei Zonen aufteilen. Die Zone 1 besteht aus einer amorphen Si-B-Ti-C-O-Matrix mit eingebetteten Kristalliten aus TinO2n-1, TiO2 und SiO2. Die Zone 2, die zwischen der Zone 1 und dem nichtoxidischen keramischen Grundmaterial liegt, besteht ausschließlich aus einer amor-phen Schicht. In der Zone 2 herrschen hauptsächlich durch das Vorhandensein von Kohlenstoff reduzierende Bedingungen, wodurch sie bis 800 °C amorph bleibt und auf dem nichtoxidischen Grundmaterial haftet.Tribological behaviour of self-mated particulate ceramic composites in the ternary system SiC-TiC-TiB2 including the binary systems SiC-TiC and SiC-TiB2 has been investigated. The test bodies have been manufactured via pressureless sintering, gas pressure sintering and spark-plasma-sintering. After determination of chemical and physical properties of the composite ma-terials the friction and wear behaviour has been characterized under oscillating as well as continuous sliding wear conditions by a normal force of 10 N. The experiments were carried out mainly by the oscillating sliding test method. The investiga-tions were fulfilled in air with a stroke of 0.8 mm and a number of cycles 105 to 6?105 and a frequency of 10 Hz and 20 Hz at room temperature under variation of relative humidity as well as at temperatures up to 800 °C. As a counter body SiC and Al2O3 balls were used. The test pa-rameters were varied according to a wear mapping. The effect of porosity as well as carbon ad-ditive on the wear behaviour was investigated. Results at room temperature show a decrease of friction coefficient with increasing relative humidity. SiC-rich composites show also a decrease of wear with increasing relative humidity. High temperature tests were carried out with a stroke of 0.8 mm and a number of cycles of 105 and a frequency of 20 Hz at surrounding temperatures up to 800 °C. The friction coefficient rises in general with increasing temperature. The wear passes a maximum at higher temperatures depending on composition and it decreases again at further temperature rise. After investigation on static oxidation behaviour of a chosen composite material the effect of pre-oxidation on three different compositions at room temperature was investigated. The samples S50 (SiC-TiC TiB2; 50:25:25 mol %) and S100 (SSiC) were selected for continu-ous sliding wear tests. The sliding pairs SSiC/S50 and SSiC/S100 were investigated. Experi-ments were carried out in air from 22 °C to 800 ° C at sliding velocities between 0.1 m/s and 4m/s. The effect of pressure was examined via variation of hertzian pressure from p0= 1484MPa to p0 = 1244 MPa. Sliding distance was varied between 2 000 m and 97 567 m. At Temperatures of 800 °C with a sliding velocity of 3.9 m/s and a sliding distance of 97 567 m a friction coeffi-cient of f = 1.1 and a total wear coefficient of k = 3.57?10-7 mm³/Nm were determined. Preoxi-dised samples were tested at 800 °C via variation of sliding velocity from 0.1 m/s to 4 m/s. Different surface sensitive analysis methods were used for characterising the virgin test bodies as well as wear tracks and wear particles for determination of wear mechanisms. Theoretical estimates and observations were carried out by means of infrared camera for frictional heating. The low wear has to be lead back to the in situ formation of an oxide film in the interface. Dur-ing the tribological experiment at the sliding pair SSiC/S50 at temperatures of 800 °C and slid-ing velocities between 2 m/s ? v ? 4 m/s an oxide film will be formed in the interface. After complete covering the interface the oxide film dominates the tribological behaviour. The oxide film can be subdivided into two zones. The zone 1 consists of an amorphous Si-B-Ti-C-O-matrix with embedded crystallites of TinO2n-1, TiO2 and SiO2. The zone 2 consists of only an amorphous layer which is located between the zone 1 and the nonoxidic ceramic bulk material. Reducing conditions dominates in the zone 2 mainly because of the existence of carbon which is responsible for the non-crystalline state in the zone 2 and for its adhesive behaviour

Cancer Cell Cytotoxicities of 1-(4-Substitutedbenzoyl)-4-(4-chlorobenzhydryl) piperazine Derivatives

Cataloged from PDF version of article.A series of novel 1-(4-substitutedbenzoyl)-4-(4-chlorobenzhydryl)piperazine derivatives 5a-g was designed by a nucleophilic substitution reaction of 1-(4-chlorobenzhydryl) piperazine with various benzoyl chlorides and characterized by elemental analyses, IR and H-1 nuclear magnetic resonance spectra. Cytotoxicity of the compounds was demonstrated on cancer cell lines from liver (HUH7, FOCUS, MAHLAVU, HEPG2, HEP3B), breast (MCF7, BT20, T47D, CAMA-1), colon (HCT-116), gastric (KATO-3) and endometrial (MFE-296) cancer cell lines. Time-dependent cytotoxicity analysis of compound 5a indicated the long-term in situ stability of this compound. All compounds showed significant cell growth inhibitory activity on the selected cancer cell lines

Análisis de la actividad antiproliferativa de Annona squamosa L. y Chrysophyllum cainito L. sobre líneas celulares cancerosas

Desde la antigüedad el ser humano ha conocido y utilizado las plantas para distintas actividades como la producción de medicinas debido a sus propiedades funcionales han sido parte de la medicina tradicional. Los avances en fitoquímica han permitido extraer compuestos de interés clínico, utilizados de manera específica contra enfermedades como el cáncer. El cáncer es considerado un problema de salud pública y debido a la limitación de las terapias dirigidas a disminuir los efectos negativos de esta enfermedad y la búsqueda de nuevas sustancias en matrices poco estudiadas de los frutos es una alternativa interesante pues tiene un gran número de metabolitos con posible potencial farmacológico. El saramuyo y el caimito han estado presentes en la medicina tradicional, utilizando diversas partes de la planta como las hojas, las semillas y las cáscaras que ayudan a combatir distintas enfermedades como la diabetes y el cáncer. El presente estudio tuvo como objetivo el evaluar el efecto antiproliferativo de los extractos metanólicos de cáscaras de saramuyo y caimito en líneas celulares cancerosas de MCF-7, MCF-7/Vin+ , HCT-15, HCT-116 y HeLa. Los análisis fitoquímicos indican que los extractos metanólicos contienen una gran cantidad de compuestos fenólicos que han reportado actividad antiproliferativa. Los análisis de sulforodamina B (SRB) indican que los extractos de saramuyo exhiben actividad citotóxica (extractos exhibe un efecto sinérgico en HCT-116 y MCF-7. Mediante el ensayo de CCK-8 se determinó que el extracto de saramuyo en concentración de 50 µg/ml exhibe un efecto antiproliferativo significativo (p=0.003) en el grupo EXTRACTO respecto al NT a las 72 horas de exposición en líneas celular HeLa, mientras que una combinación 50:50 v/v en la misma concentración exhibe solo efecto antiproliferativo en el grupo EXTRACTO respecto al NT, desde las 48 horas (p=0.01)Since ancient times the human being has known and used plants for different activities such as the production of medicines due to their functional properties have been part of traditional medicine. Advances in phytochemistry have allowed the extraction of compounds of clinical interest, specifically used against diseases such as cancer. Cancer is considered a public health problem and due to the limitation of therapies aimed at reducing the negative effects of this disease and the search for new substances in poorly studied matrices of fruits is an interesting alternative because it has many metabolites with possible pharmacological potential. The saramuyo and the caimito have been present in traditional medicine, using different parts of the plant such as leaves, seeds and peels that help to fight different diseases such as diabetes and cancer. The objective of the present study was to evaluate the antiproliferative effect of the methanolic extracts of saramuyo and caimito peels in cancer cell lines of MCF-7, MCF-7 / Vin + , HCT-15, HCT-116 and HeLa. Phytochemical analyzes indicate that methanolic extracts contain many phenolic compounds that have reported antiproliferative activity. Sulforhodamine B (SRB) analyzes indicate that saramuyo extracts exhibit cytotoxic activity (NT at 72 hours of exposure in HeLa cell lines, whereas a combination 50:50 v / v in the same concentration exhibits only antiproliferative effect in the EXTRACT group with respect to NT, from 48 hours (p = 0.01) to 72 hours (p = 0.002) in the cell line HCT-116. In conclusion, the methanolic extracts of saramuyo and caimito present metabolites that have been described as the main cause of the antiproliferative activity, in addition the SRB studies reveal that the extracts have cytotoxic activity in addition to exhibiting a synergistic effect in combination 50:50 v/v

Announcement of Retraction

The editorial board announced this article has been retracted on February 2, 2020.If you have any further question, please contact us at: [email protected] Title: Effect of Ballistic Warm-Up on Isokinetic Strength, Balance, Agility, Flexibility and Speed in Elite Freestyle WrestlersAuthor/s: Ebru Çetin, Celal Bulğay, Sezen Çimen Polat, Halil İbrahim Cicioğlu, İmdat YarimJournal Title: Journal of Education and Training StudiesISSN 2324-805X   E-ISSN 2324-8068Volume and Number: Vol. 6, No. 11, 2018Pages: 143-149DOI: 10.11114/jets.v6i11.3635                

Violencia de pareja y dependencia emocional: el rol mediador de la autoestima en mujeres universitarias de Nuevo Chimbote, 2022

La violencia durante la relación amorosa se asocia esrechamente con dependencia emocional, y la autoestima juega un papel importante en dihca asociación. La presente investigación tuvo como objetivo determinar el rol mediador de la autoestima entre la violencia de pareja y dependencia emocional en universitarias, el tipo de investigación se fundamenta con el diseño predictivo transversal, la muestra está conformada por 503 mujeres, cuyas edades oscilen entre 18 a 26 años, que cursen sus estudios en las distintas universidades de Nuevo Chimbote. Los resultados indican correlación directa de efecto grande entre Violencia de pareja y dependencia emocional (r=.532** a .675**), y a variable autoestima se asocia de efecto mediano con la variable dependencia emocional (r=-.331** a - .361**). En los modelos de mediación, se observa que la autoestima negativa tiene efecto indirecto (EI=.137, p<.01) entre la Violencia de Pareja y Dependencia Emocional, de manera similar la autoestima positiva tiene efecto indirecto (EI=.106, p<.05) con las variables mencionadas. Se logró explicar la dependencia emocional a partir de la violencia de pareja y autoestima, existe relación directa entre dependencia emocional y violencia de pareja y relación inversa con la autoestima

Cancer cell Cytotoxicities of 1-(4-substitutedbenzoyl)-4-(4-chlorobenzhydryl)piperazine derivatives

A series of novel 1-(4-substitutedbenzoyl)-4-(4-chlorobenzhydryl)piperazine derivatives 5a-g was designed by a nucleophilic substitution reaction of 1-(4-chlorobenzhydryl)piperazine with various benzoyl chlorides and characterized by elemental analyses, IR and 1H nuclear magnetic resonance spectra. Cytotoxicity of the compounds was demonstrated on cancer cell lines from liver (HUH7, FOCUS, MAHLAVU, HEPG2, HEP3B), breast (MCF7, BT20, T47D, CAMA-1), colon (HCT-116), gastric (KATO-3) and endometrial (MFE-296) cancer cell lines. Time-dependent cytotoxicity analysis of compound 5a indicated the long-term in situ stability of this compound. All compounds showed significant cell growth inhibitory activity on the selected cancer cell lines. © 2012 by the authors; licensee MDPI, Basel, Switzerland