Синтез та вивчення протипухлинної активності гідробромідів 3-R-6-(4-метоксифеніл)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину

Aim. To synthesize and study the antitumor activity of 3-R-6-(4-methoxyphenyl)-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine derivatives.Results and discussion. To determine the antitumor activity of 3-R-6-(4-methoxyphenyl)-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine hydrobromides, the in vitro study was conducted on 60 lines of cancer cells (leukemia, non-small cell lung cancer, colon cancer, CNS cancer, melanoma, ovarian cancer, renal cancer, prostate cancer and breast cancer) according to the standard procedure of the mitotic activity assessment of new potential bioactive compounds by the fluorescent coloring method (sulforhodamine B as a dye). It was performed in the US National Сancer Institute within the Development Therapeutic Program. It has been found that derivatives of 3-R-6-(4-methoxyphenyl)-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine exhibit the antineoplastic activity against a wide range of cancer cells lines and are promising core structures for creating new effective anticancer agents.Experimental part. 3-R-6-(4-methoxyphenyl)-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine hydrobromides were synthesized by the interaction of 4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazole-3-thiols with 4-methoxyphenacyl bromide in ethyl acetate. The 1Н NMR spectra were recorded on a Bruker VXR-300 spectrometer (Germany) with the working frequency of 299.945 MHz.Conclusions. A series of 3-R-6-(4-methoxyphenyl)-7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine hydrobromides has been synthesized. The anticancer activity of the compounds obtained has been studied in the National Cancer Institute on 60 lines of tumor cells. Compounds that exhibit high levels of the antitumor activity have been found. It has been shown that the replacement of 3-H in compound 3a with ethyl or pentyl radicals leads to increase in the antitumor activity against MDA-MB-468 breast cancer cells.Received: 04.02.2020 Revised: 03.09.2020 Accepted: 17.09.2020Мета. Синтезувати та провести вивчення протипухлинної активності 3-R-6-(4-метоксифеніл)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів.Результати та їх обговорення. Для визначення протипухлинної активності гідробромідів 3-R-6-(4-метоксифеніл)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів проведено їх in vitro дослідження на 60 лініях ракових клітин (лейкемії, легень, товстого кишківника, ЦНС, меланоми, яєчників, нирок, простати, молочної залози) за стандартною процедурою оцінки мітотичної активності нових потенційних біологічно активних сполук методом флуоресцентного фарбування (барвник – сульфородамін Б). Дослідження виконано в Національному інституті раку США (National Cancer Institute, USA) в рамках программи «Development Therapeutic Program». З’ясовано, що похідні 3-R-6-(4-метоксифеніл)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину проявляють протипухлинну активність у широкому діапазоні ліній клітин раку і є перспективними базовими структурами для створення нових ефективних протипухлинних засобів.Експериментальна частина. Гідроброміди 3-R-6-(4-метоксифеніл)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів було синтезовано взаємодією 4-аміно-5-R-4Н-1,2,4-триазол-3-тіолів з 4-метоксифенацилбромідом у середовищі етилацетату. 1H ЯМР-спектри було зареєстровано на спектрометрі Bruker VXR-300 (Німеччина), робоча частота – 299,945 МГц.Висновки. Синтезовано ряд гідробромідів 3-алкіл-6-(4-метоксифеніл)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів. Вивчено протиракову активність одержаних сполук на 60 лініях пухлинних клітин у Національному інституті раку США. Ідентифіковано високоактивні сполуки, які проявили високий рівень протипухлинної активності. Доведено, що введення до базової сполуки етильного або пентильного радикалів у положення 3 гетероциклічної системи призводить до підвищення її протипухлинної активності щодо клітин раку молочної залози MDA-MB-468.Received: 04.02.2020 Revised: 03.09.2020 Accepted: 17.09.202

Oxidative dehydrogenation of 2,3,5-trimethyl-1,4-hydroquinone in the presence of titanium dioxide hydrogel

Liquid-phase oxidative dehydrogenation of 2,3,5-trimethyl-1,4-hydroquinone in the presence of titanium dioxide hydrogel was studied by a kinetic method. Associative interactions between the substrate, oxidant, and gel were detected by voltammetry and ESR and IR spectroscopy.Russian Foundation for Basic Researc

SURGERY IMPACT ON LIFE QUALITY DATA IN CHILDREN WITH DETACHED RETINA

Background. Assessment of life quality while carrying out a vitrectomy in children with detached retina. Material and Methods. Twenty three patients (23 eyes) aged from 10 up to 17 years from with detached retina were examined. Surgery included carrying out a standard three-port vitrectomy and laser endocoagulation of retina vessels. All patients have been divided by method of casual selection into 3 groups. In the I group (n = 8) during the surgery the balanced salt solutions (Balansed Salt Solution – BSS) without antioxidants were used and additional purpose of the antioxidant medicines per os was not carried out; in the II group (n = 8) at performing surgery BSS with antioxidants (glutathione) – BSS plus were used; in the III group (n = 7) in the postoperative period in addition per os antioxidant medicines were administered for 3 months. In all patients the research of life quality on the basis of the reduced Russified version of the questionnaire VFQ-25 was conducted. The control group consisted of 10 children of the corresponding age and sex, the welfare and national identity, without contraindications to surgery in the area of a vitrealny cavity. Statistical processing of the received findings has been executed by means of a package of application programs of the statistical analysis AnalystSoft, BioStat 2007. Results. In a week after surgery increase in visual acuity was not observed. Six months later reliable increase in visual acuity was noted. The highest final rates of a vasometry were observed in the II group, patients of the I group had minimum values. The minimal progressing of a cataract was observed in patients of the II group.Conclusion. Surgery for detached retina positively influenced rates of life quality in children in the early and long-term postoperative period

ДИНАМИКА НЕКОТОРЫХ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИХ СВОЙСТВ СЛЮНЫ ПРИ ОПЕРАТИВНОМ ЛЕЧЕНИИ АЛЬВЕОКОККОЗА ПЕЧЕНИ

Dynamics of crystallogenic and initiating properties of saliva in patients with alveococcosis during the surgery and in the late postoperative period were specified. Saliva samples of 22 patients with liver alveococcosis were examined at the Kirov Zonal Hepathology Center. The diagnosis has been verified by instrumental methods (ultrasound examination, computer and/or magnetic-resonance tomography) and laboratory tests (latex agglutination test and enzyme-linked immunosorbent assay). A successful surgical treatment has been conducted in all patients. Crystal-logenic properties of saliva were estimated by the methods of crystalloscopy and thesigraphy along with a criteria-based definition of facies. A spectrometric examination of crystalloscopic and thesigraphic facies of saliva has also been conducted. It was determined that the surgical treatment of liver alveococcosis leads to a partial normalization of the crystallogenic and initiating properties of saliva already on checking out from hospital.Уточнена динамика кристаллогенной и инициирующей активности слюны пациентов с альвеококкозом при проведении оперативного лечения и в отдаленном послеоперационном периоде. Исследованы образцы слюны 22 пациентов с диагнозом альвеококкоз в Кировском зональном гепатологическом центре. Диагноз ставили на основании ультразвукового исследования, компьютерной и/или магнитно-резонансной томографии и лабораторных (латекс-агглютинации, ИФА) тестов. Всем больным выполнены оперативные вмешательства, которые они успешно перенесли. Кристаллогенные свойства слюны оценивали с использованием метода тезиокристаллоскопии с критериальным описанием фаций. Также проведено спектрометрическое исследование кристаллоскопических и тезиграфических фаций слюны. Установлено, что оперативное лечение альвеококкоза печени приводит к частичной нормализации кристаллогенных и инициирующих свойств слюны уже к моменту выписки из стационара

Влияние схем посева дражированных семян цикория на урожайность и качество

Relevance. One of the main problems in cycovalry is getting friendly, aligned shoots with a given density of standing plants. In chicory agrotechnology, special attention should be paid to the high quality of seeding in order to ensure the rapid germination of seeds, their high germination and the early appearance of friendly, strong and aligned shoots. An important technique to achieve this goal is pre-seed preparation: etching from various pathogens, treatment of growth stimulants, etc. In the practice of growing many crops, seed dorins are used, and the shell includes the necessary substances.Materials and methods. Thus, for chicory seed pelleting we used the following drugs: Maxim – a productor, acting on various types of pathogenic fungi, as a growth stimulant - biological fertilizer Isabion, and for the best seed germination – Agrogel, which strongly swells and delays the water needed for sprouts. The article presents the results of threeyear studies conducted at the Rostov Vegetable Experimental Station on Chicory, in which seeds were laid out by hand.Results. At the same time, the laboratory and field germination of chicory seeds increases by 8.6% and 10.8%, respectively. Thanks to the seed pelleting, the technological properties of seeds are improved, looseness is acquired, which facilitates their use in the seedlings of accurate seeding. The task of the research was to determine the optimal number of seeds pelleting in the nest and the distance between plants and therefore the rate of seeding for yield and quality of harvest. The best yields are obtained in the variant with the layout of the draped seeds of three jelly beans with a step of 10 cm – 25.6 t/ha at a marketability of 90.6%.Актуальность. Одной из главных проблем в цикороводстве является получение дружных, выровненных всходов с заданной густотой стояния растений. Важным приёмом для достижения данной цели является предпосевная подготовка семян: протравливание от различных возбудителей болезней, обработка стимуляторами роста и др. В практике выращивания многих культур применяют дражирование семян, при этом в состав оболочки включают необходимые вещества. В задачу исследований входило определение оптимального количества дражированных семян в гнезде и расстояния между растениями и в связи с этим нормы высева на урожайность и качество урожая.Материал и методы. Для дражирования семян цикория использовали препараты: Максим – протравитель, действующий на различные виды патогенных грибов, в качестве стимулятора роста – биологическое  удобрение Изабион, а для лучшего прорастания семян – Агрогель, который сильно набухает и задерживает воду, необходимую для проростков.Результаты. Лабораторная и полевая всхожесть семян цикория увеличивается на 8,6% и 10,8%, соответственно. Благодаря дражированию улучшаются технологические свойства семян, приобретается сыпучесть, что облегчает их использование в сеялках точного высева. В статье приведены результаты трёхгодичных исследований, проведённых на Ростовской овощной опытной станции по цикорию – филиале ФГБНУ ФНЦО, в которых проводили раскладку семян по разным схемам посева вручную. Лучшие показатели по урожайности получены в варианте с раскладкой дражированных семян по три драже с шагом 10 см – 25,6 т/га при товарности 90,6%

ПРО МЕТАОЛІСТОСТРОМНЕ ПОХОДЖЕННЯ "ЗВЕНИГОРОДСЬКИХ" КОНГЛОМЕРАТОПОДІБНИХ УТВОРЕНЬ

The origin of the famous"zvenigorodskiy" conglomerate like formations of palaeoprotesoic century on the Ukrainian shield is defined. According to the research investigation by the methodology techno functional analyses which takes into account regional conditions of the environment, regional mechanisms and relative stages of dispositional rock changes by the ten-point scale technofactions there was determined that these formations by origin correspond to metaolistostrom which was formed in two stages. During the first stage there was an accumulation which is characteristic for olisostrom material in technically active zone, and during the second one which took place after full litogenesis cycle in the katazone-2 conditions there was a metamorfazation and plastic deformation of the material of olistrom with its transformation into tectonities lens and slate like texture.Определено происхождение известных на Украинском щите "звенигородских" конгломератоподобных образований палеопротерозойского возраста. По результатам исследований по методологии тектонофациального анализа, которая учитывает РТ-условия и реологические условия среды, а также реологические механизмы и относительные ступени дислокационных преобразований пород по десятибалльной шкале тектонофаций, установлено, что эти образования по происхождению отвечают метаолистостроме, которая формировалась в два этапа. На первом этапе, в условиях седиментогенеза происходило накопление, характерное для олистостромы, обломочного материала в тектонически активной зоне, а на втором этапе после полного завершения цикла литогенеза уже в условиях катазоны-2 (термальные условия отвечают амфиболитовой фации) произошла метаморфизация и пластическая деформация материала олистостромы с превращением его в тектониты линзовидно-сланцеватой текстуры. Визначено походження відомих на Українському щиті "звенигородських" конгломератоподібних утворень палеопротерозойського віку. За результатами досліджень за методологією тектонофаціального аналізу, яка враховує РТ-умови та реологічні умови середовища, а також реологічні механізми та відносні ступені дислокаційних перетворень порід за десятибальною шкалою тектонофацій, встановлено, що ці утворення за походженням відповідають метаолістостромі, яка формувалася в два етапи. На першому етапі, в умовах седиментогенезу відбувалося накопичення, характерне для олістостроми, уламкового матеріалу в тектонічно активній зоні, а на другому етапі після повного завершення циклу літогенезу вже в умовах катазони-2 (термальні умови відповідають амфіболітовій фації) сталася метаморфізація і пластична деформація матеріалу олістостроми з перетворенням його в тектоніти лінзоподібно-сланцюватої текстури

DYNAMICS OF SOME PHYSICAL AND CHEMICAL PROPERTIES OF SALIVA IN SURGICAL TREATMENT OF LIVER ALVEOCOCCOSIS

Dynamics of crystallogenic and initiating properties of saliva in patients with alveococcosis during the surgery and in the late postoperative period were specified. Saliva samples of 22 patients with liver alveococcosis were examined at the Kirov Zonal Hepathology Center. The diagnosis has been verified by instrumental methods (ultrasound examination, computer and/or magnetic-resonance tomography) and laboratory tests (latex agglutination test and enzyme-linked immunosorbent assay). A successful surgical treatment has been conducted in all patients. Crystal-logenic properties of saliva were estimated by the methods of crystalloscopy and thesigraphy along with a criteria-based definition of facies. A spectrometric examination of crystalloscopic and thesigraphic facies of saliva has also been conducted. It was determined that the surgical treatment of liver alveococcosis leads to a partial normalization of the crystallogenic and initiating properties of saliva already on checking out from hospital

CHANGE IN THE QUALITY OF LIFE OF CHILDREN AFTER SURGICAL TREATMENT OF RETINAL DETACHMENT

Aim. The study was designed for the evaluation of the quality of life of children with retinal detachment during vitrectomy.Materials and methods. 23 children with retinal detachment aged from 10 to 17 years were treated. Surgical treatment consisted of a three-port vitrectomy and a laser endocoagulation of the retina. 3 groups were formed with the help of a random sampling. During the surgical treatment of group I (n=8), only balanced non-oxidant solutions of salts (Balsed Salt Solution − BSS) were used. Tablets of antioxidant preparations were not assigned. Saline solutions with antioxidants (BSS plus) were used to carry out surgery for group II (n=8). Group III (n=7) was additionally taking antioxidant preparations peros for 3 months in the postoperative period . The quality of life was studied using the abridged Russian version of the VFQ-25 questionnaire. 10 children of the same age with no indications of surgical treatment of retinal detachment were selected for the control group. Statistical analysis of the obtained data was carried out using a set of programs for applied statistical analysis Analyst Soft, Bio Stat 2007. Results. A week after the surgical treatment, no increase in visometric data was observed. Six months later, a significant increase in visual acuity was revealed. The highest visometric data were observed in group II due to the minimal progression of lens opacities. Group I patients had the lowest values of this index.Conclusion. The positive effect of the surgical treatment of retinal detachment positively influenced the patients’ quality of life in the early and late postoperative period

CHANGES IN THE OCULAR MICROCIRCULATION AFTER VITREORETINAL SURGERIES FOR INTRAOCULAR HEMORRHAGE

Aim. To explore ocular microcirculation in patients with intraocular hemorrhage.Material and Methods. Microcirculation was investigated in 26 patients after subtotal posterior vitrectomy with the use of a laser blood analyzer LAK-01 and a computer program to carry out spectral analysis of the signal. Statistical processing of the results was performed using AnalystSoft software package, BioStat 2007.Results of the study. Ocular microcirculation in the control group was characterized by high levels of blood perfusion and metabolic activity, symmetrical distribution of arterial inflow and venous outflow. Evaluation of microcirculation parameters in patients with intraocular hemorrhage demonstrated a significant fall of these figures.Conclusion. Surgical removal of intraocular hemorrhage leads to a signficant improvement of ocular microcirculation