Разработка состава и технологии геля с твердой дисперсией нитрофурала

The screening of gel compositions containing a solid dispersion of nitrofural with a concentration of 0,04% was carried out. Based on the study of organoleptic properties, authenticity, quantitative determination of the active substance, pH, drug release four compositions were selected. The shelf life (2 years) and storage conditions of the selected gel formulations were determined. The proposed technology for the production of gels with solid nitrofural dispersion ensures obtaining stable compositions with active substance concentration of 0.04% and provides a higher release of nitrofural as compared to the commercially available ointment with a concentration of 0.2%, by increasing the solubility and dissolution rate of the active substance.Проведен скрининг составов гелей с твердой дисперсией нитрофурала с концентрацией 0,04 %. На основании изучения органолептических свойств, подлинности, количественного определения действующего вещества, рН, высвобождения выбраны 4 состава. Определен срок годности (2 года) и условия хранения разработанных составов гелей. Предложенная технология получения гелей с твердой дисперсией нитрофурала позволяет получить стабильные составы с концентрацией действующего вещества 0,04 %, обеспечивающие более высокое высвобождение нитрофурала по сравнению с имеющейся на рынке фурацилиновой мазью с концентрацией 0,2 %, за счет повышения растворимости и скорости растворения действующего вещества

Изучение растворимости кетопрофена из твердых дисперсий с полиэтиленгликолями

This work was aimed at determining the effect of solid dispersions (SDs) on the solubility of a nonsteroidal anti-inflammatory drug ketoprofen. Ketoprofen and related SDs with polyethylene glycol (PEG)-400, -1000, -1500, -2000 and -3000 were studied. It is established that ketoprofen SD formation increases both the level and rate of drug solubility. The solubility of ketoprofen from SD increased 1.2 - 1.8 times and the solubility rate increased 1.7 - 2.4 times. A complex of physical and chemical factors is suggested that favors the release of ketoprofen from SDs, including solubilization and amorphization of the drug substance, and the formations of H-bonds. The obtained results can be used in the development of rapidly soluble solid dosage forms of ketoprofen.Определено влияние твердых дисперсий (ТД) на растворимость нестероидного противовоспалительного средства - кетопрофена. Исследованы кетопрофен и его ТД с полиэтиленгликолями-400, -1000, -1500, -2000 и -3000. Получение ТД повышает растворимость и скорость растворения кетопрофена. Растворимость кетопрофена из ТД увеличилась в 1,2 - 1,8 раза. Скорость растворения из ТД повышается в 1,7 - 2,4 раза. Предполагается, что улучшение высвобождения кетопрофена из ТД происходит за счет комплекса факторов: солюбилизации и аморфизации вещества, образования межмолекулярных водородных связей. Полученные результаты могут быть использованы при разработке быстрорастворимых твердых ЛФ кетопрофена