In vitro Evaluation of Phthalimide Derivatives Against Cancer Cell lines

Los cánceres de pulmón, próstata e hígado se encuentran entre los más prevalentes en los hombres. El cáncer de mama, de cuello uterino y de tiroides se encuentran entre los más prevalentes en mujeres (OMS, 2019). El tratamiento del cáncer generalmente incluye quimioterapia y radioterapia; sin embargo, los medicamentos contra el cáncer disponibles tienen una selectividad baja y causan efectos adversos graves, como nefrotoxicidad, neurotoxicidad y mielosupresión (Matsuo et al., 2010). Por tanto, el diseño y desarrollo de compuestos como nuevos agentes anticancerígenos frente a los tipos de cáncer de mayor incidencia son de vital importancia en el campo de la salud. Los derivados de ftalimida son compuestos prometedores para el desarrollo de nuevos agentes anticancerígenos (Li et al., 2011; Grigalius y Petrikaite, 2017; Kamal et al., 2002). Basado en lo anterior, Este trabajo tuvo como objetivo evaluar la actividad antiproliferativa de 43 derivados de ftalimida contra una línea celular de cáncer principal en hombres (HepG2) y dos líneas celulares de cáncer principales en mujeres (HeLa y 4T1). Además, se determinó la citotoxicidad de los compuestos contra una línea celular de fibroblasto murino normal (3T3). Los resultados mostraron que los compuestos C16, E11 y E16 presentaron la mejor actividad antiproliferativa contra las líneas celulares HeLa y 4T1. El compuesto H16 solo disminuyó la proliferación celular en un 32% contra la línea celular HepG2. Los compuestos H5, H16, E2, E16 y C1 no afectaron a la proliferación de la línea celular 3T3. Demostrando que sería importante continuar con el análisis de este tipo de compuestos frente a diferentes cánceres para encontrar nuevos compuestos con mejor actividad que los actualmente disponibles en el mercado

Advances in Protozoan Epigenetic Targets and Their Inhibitors for the Development of New Potential Drugs

Protozoan parasite diseases cause significant mortality and morbidity worldwide. Factors such as climate change, extreme poverty, migration, and a lack of life opportunities lead to the propagation of diseases classified as tropical or non-endemic. Although there are several drugs to combat parasitic diseases, strains resistant to routinely used drugs have been reported. In addition, many first-line drugs have adverse effects ranging from mild to severe, including potential carcinogenic effects. Therefore, new lead compounds are needed to combat these parasites. Although little has been studied regarding the epigenetic mechanisms in lower eukaryotes, it is believed that epigenetics plays an essential role in vital aspects of the organism, from controlling the life cycle to the expression of genes involved in pathogenicity. Therefore, using epigenetic targets to combat these parasites is foreseen as an area with great potential for development. This review summarizes the main known epigenetic mechanisms and their potential as therapeutics for a group of medically important protozoal parasites. Different epigenetic mechanisms are discussed, highlighting those that can be used for drug repositioning, such as histone post-translational modifications (HPTMs). Exclusive parasite targets are also emphasized, including the base J and DNA 6 mA. These two categories have the greatest potential for developing drugs to treat or eradicate these diseases