Antioxidant capacity and pharmacologic screening of crude extracts of Byrsonima crassifolia and Inga edulis leaves

In order to evaluate the effect of two Amazonian species on chronic diseases linked with the oxidative processes, we performed antioxidant capacity analyses (Oxygen Radical Absorbance Capacity - ORAC and Folin-Ciocalteu - PT assays) and pharmacological effects in vitro (antiproliferative effect) and in vivo (antinociceptive, antiinflammatory, antiulcerogenic effects) for ethanolic extracts (65:35; v/v; ethanol:water) from Byrsonima crassifolia (BC) and Inga edulis (IE) leaves. Both BC and IE extracts showed high ORAC values (1,422 and 694 mmol of Trolox equivalent/g of dry leaf, respectively) and high PT contents (35.93 and 24.50 mg gallic acid equivalent g-1 dry leaf, respectively). The ORAC values had no correlation with PT, suggesting the presence of other chemical groups in the antioxidant activity value. The two extracts did not present significant antiproliferative activity on nine lines of human tumor cells, and cytotoxic effect was detected only at the highest concentration. The antinociceptive effect was investigated using the hot plate test, and IE extract presented a longer latency (P < 0.05) 30 and 60 min after oral administration. The antiin&#64258;ammatory activity was only observed at the highest concentration, suggesting that the antinociceptive effect observed was not due to the antiinflammatory effect. The extracts of both species reduced the ulcerative lesions produced by ethanol up to 84% (P < 0.05), suggesting a relation with the antioxidant capacity. More studies are necessary to elucidate the mechanisms of action involved on antiulcerative effects.Com o objetivo de avaliar o efeito de duas espécies amazônicas em doenças relacionadas aos processos de oxidação, determinou-se a capacidade antioxidante (método Oxygen Radical Absorbance Capacity), o teor de polifenóis totais (método Folin-Ciocalteu - PT), bem como os efeitos farmacológicos in vitro (efeito antiproliferativo) e in vivo (antinociceptivo, antiinflamatório, antiulcerogênico) dos extratos hidroalcoólicos (65:35; v/v; etanol:água) das folhas de Byrsonima crassifolia (BC) e Inga edulis (IE). Os extratos de BC e IE apresentaram elevada capacidade antioxidante (1.422 e 694 µmol de Trolox Equivalente g-1 de folha seca - FS, respectivamente) e um valor relativamente alto de PT (35,93 e 24,50 mg Equivalente ácido gálico g-1 FS, respectivamente). Essa atividade antioxidante não teve relação direta com o teor de compostos fenólicos dos extratos, sugerindo a contribuição de outros grupos químicos nessa atividade. Em cultura de células tumorais humanas (nove linhagens), os extratos não apresentaram atividade antiproliferativa significante, com efeito citotóxico somente na concentração mais elevada. Em modelo de nocicepção induzida pelo calor (placa quente), o extrato de IE apresentou efeito antinociceptivo (P < 0,05) após 30 (250 e 500 mg kg-1) e 60 min (125 e 500 mg kg-1) de sua administração oral. Nos modelos de inflamação houve somente redução do edema para IE na concentração de 500 mg kg-1. Os extratos das duas espécies reduziram as lesões ulcerativas produzidas por etanol em até 84% (P < 0,05), sugerindo uma possível ligação com a atividade antioxidante observada e indicando a necessidade de estudos para a elucidação do mecanismo de ação envolvido.16517

Antioxidant capacity and pharmacologic screening of crude extracts of Byrsonima crassifolia and Inga edulis leaves

In order to evaluate the effect of two Amazonian species on chronic diseases linked with the oxidative processes, we performed antioxidant capacity analyses (Oxygen Radical Absorbance Capacity - ORAC and Folin-Ciocalteu - PT assays) and pharmacological effects in vitro (antiproliferative effect) and in vivo (antinociceptive, antiinflammatory, antiulcerogenic effects) for ethanolic extracts (65:35; v/v; ethanol:water) from Byrsonima crassifolia (BC) and Inga edulis (IE) leaves. Both BC and IE extracts showed high ORAC values (1,422 and 694 mmol of Trolox equivalent/g of dry leaf, respectively) and high PT contents (35.93 and 24.50 mg gallic acid equivalent g-1 dry leaf, respectively). The ORAC values had no correlation with PT, suggesting the presence of other chemical groups in the antioxidant activity value. The two extracts did not present significant antiproliferative activity on nine lines of human tumor cells, and cytotoxic effect was detected only at the highest concentration. The antinociceptive effect was investigated using the hot plate test, and IE extract presented a longer latency (P < 0.05) 30 and 60 min after oral administration. The antiinflammatory activity was only observed at the highest concentration, suggesting that the antinociceptive effect observed was not due to the antiinflammatory effect. The extracts of both species reduced the ulcerative lesions produced by ethanol up to 84% (P < 0.05), suggesting a relation with the antioxidant capacity. More studies are necessary to elucidate the mechanisms of action involved on antiulcerative effects.Com o objetivo de avaliar o efeito de duas espécies amazônicas em doenças relacionadas aos processos de oxidação, determinou-se a capacidade antioxidante (método Oxygen Radical Absorbance Capacity), o teor de polifenóis totais (método Folin-Ciocalteu - PT), bem como os efeitos farmacológicos in vitro (efeito antiproliferativo) e in vivo (antinociceptivo, antiinflamatório, antiulcerogênico) dos extratos hidroalcoólicos (65:35; v/v; etanol:água) das folhas de Byrsonima crassifolia (BC) e Inga edulis (IE). Os extratos de BC e IE apresentaram elevada capacidade antioxidante (1.422 e 694 µmol de Trolox Equivalente g-1 de folha seca - FS, respectivamente) e um valor relativamente alto de PT (35,93 e 24,50 mg Equivalente ácido gálico g-1 FS, respectivamente). Essa atividade antioxidante não teve relação direta com o teor de compostos fenólicos dos extratos, sugerindo a contribuição de outros grupos químicos nessa atividade. Em cultura de células tumorais humanas (nove linhagens), os extratos não apresentaram atividade antiproliferativa significante, com efeito citotóxico somente na concentração mais elevada. Em modelo de nocicepção induzida pelo calor (placa quente), o extrato de IE apresentou efeito antinociceptivo (P < 0,05) após 30 (250 e 500 mg kg-1) e 60 min (125 e 500 mg kg-1) de sua administração oral. Nos modelos de inflamação houve somente redução do edema para IE na concentração de 500 mg kg-1. Os extratos das duas espécies reduziram as lesões ulcerativas produzidas por etanol em até 84% (P < 0,05), sugerindo uma possível ligação com a atividade antioxidante observada e indicando a necessidade de estudos para a elucidação do mecanismo de ação envolvido.ROGEZ, H. L. G. Universidade Federal do Par

Characterization Of A Refinement Of The Pylorus Ligation" Model Of Rat Gastric Ulceration Resulting In "no Pain" And A More Specific Pharmacological Response."

The pharmacological assessment of the factors for gastric protection of a test substance should involve experimental models that can determine the involvement of cytoprotective factors, as well as their influence on the secretion of hydrochloric acid. The original protocol of pylorus ligation in rats proposed by Shay et al. in 1945, still in use today, provides a latency time of 240 min without considering the effect of postoperative pain in the mechanisms of peptic ulcer. This paper proposes a modification of this experimental protocol by eliminating the pain throughout the postoperative period, as a refinement of the test with consequent improvement of the pharmacological response. Adult male Wistar/Uni rats underwent surgical ligation of the pylorus and were kept anesthetized throughout the experimental period (4h) in contrast to the other experimental groups that followed the original protocol proposed by Shay et al., 1945. We were able to determine effective doses for a positive control, as well as of a variety of secretagogues in the new experimental protocol proposed. The suppression of post-surgical pain, through the use of anesthesia throughout the experimental period, brought several benefits for the study of gastric acid secretion, rendering a more homogeneous pharmacologic response in non-inbred animals, thus being an effective experimental procedure.67121-