Studi conformazionali in soluzione del tripeptide protetto Boc-Tyr(tBu)-Pro-Phe-OCH3; frammento della beta-casomorfina (1-8) ovina

Nel presente lavoro sono stati studiati peptidi oppioidi appartenenti alla famiglia della β-casomorfina, che contengono uno o più residui di prolina, amminoacido spesso utilizzato per introdurre restrizioni conformazionali nella catena peptidica

Effetti nutraceutici di peptidi bioattivi sull'alimentazione di conigli in accrescimento

Nella presente comunicazione vengono riportati i risultati di uno studio, condotto su conigli da 35 a 90 giorni di età . Gli animali sono stati divisi in 3 gruppi, di cui uno usato come controllo e gli altri due hanno ricevuto due differenti livelli di β-casomorfina preparata per via sintetica ed utilizzata come additivo alimentare. Su ciascun animale sono stati controllati l'ingestione di alimento, l'accrescimento e l'indice di conversione alimentare da 35 a 70 giorni e da 71 a 90 e nell'intero periodo di accrescimento (da 35 a 90 giorni)

Sintesi totale di amminoacidi a base ciclitolica: un approccio orientato alla diversità

Amminoacidi carbociclici con funzionalità multiple installate sulle varie posizioni anulari, come le strutture polioliche 1-8 di questo studio, rappresentano un insieme molecolare omogeneo e, allo stesso tempo, variato, in cui ciascuna entità può essere vista sotto diverse angolazioni

Searching for novel carbonic anhydrase inhibitors: from virtual screening to the lab bench

Carbonic Anhydrases (CAs) are zinc metalloenzymes that catalyze the reversible hydration of carbon dioxide to bicarbonate both in prokaryotes and eukaryotes. In this context, Computer Aided Drug Design strategies have emerged as powerful tools in the modern drug discovery paradigm. In particular, using ligand- and pharmacophore-based virtual screening approaches, we identified novel chemical entities with original chemotypes, that showed an interesting and selective inhibitory activity in nanomolar/low micromolar range toward CA I and CAII, isoforms. Herein, we present the hit-to-lead optimization process for these prototypes

Peptidi bioattivi derivanti da caseine e proteine del siero: sintesi e studio NMR

In questa comunicazione verranno riportate le proprietà chimiche e strutturali dei seguenti peptidi bioattivi: Tyr-Leu-Leu-Phe βLA Tyr-Leu-Leu-Phe-NH2 βLA ammide Tyr-Gly-Leu-Phe αLA Tyr-Gly-Leu-Phe-NH2 αLA ammide Tyr-Pro-Phe-Pro βCM4 Tyr-Pro-Phe-Pro-NH2 βCM4 ammide Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly βCM5 Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro-Ile βCM7 Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro-Ile-Pro βCM8 Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro-Ile-Pro-Asn-Ser-Leu βCM11 Le caratteristiche strutturali dei composti sintetizzati vengono ricavate dallo studio NMR mono- e bi-dimensionale

Nuovi motivi azabiciclo [X.2.1] alcanici

Abbiamo intrapreso uno studio accurato avente come oggetto la reazione tra un reagente silossidienico a base pirrolica il N-(terzbutilossicarbonil)- 2-(terz-butildimetilsililossi)pirrolo (TBSOP, 1), e una serie di accettori chetonici di varia natura, simmetrici ed asimmetrici, enolizzabili e non, achirali prochirali e chirali prochirali enantiopur

Novel docetaxel-loaded nanoparticles based on poly(lactide-co-caprolactone) and poly(lactide-co-glycolide-co-caprolactone) for prostate cancer treatment: formulation, characterization, and cytotoxicity studies

Docetaxel (Dtx) chemotherapy is the optional treatment in patients with hormone-refractory metastatic prostate cancer, and Dtx-loaded polymeric nanoparticles (NPs) have the potential to induce durable clinical responses. However, alternative formulations are needed to overcome the serious side effects, also due to the adjuvant used, and to improve the clinical efficacy of the drug

Sintesi di nuove strutture macrocicliche a ridotta libertà conformazionale

L'obiettivo della nostra ricerca consiste nella creazione di nuove strutture macrocicliche a ridotta libertà conformazionale che incorporino la sequenza consensus RGD per mezzo di una funzione γ-amminoacidica supportata da anelli ciclopentanici (Acpca), ossidrilati e non. Tali scaffold amminoacidici possono essere visti di fatto come mimetici dell’acido γ- amminobutanoico bloccato in una conformazione a W da un ponte α,γ-etilene o idrossietilene. La valutazione biologica in vitro dei ciclo-pseudopeptidi mediante test di binding verso i recettori αvβ3 e αvβ5 isolati, l’approfondito studio strutturale in soluzione via NMR e, infine, studi di docking eseguiti sulla struttura a raggi X del segmento extracellulare dell’integrina αvβ3 complessata con il composto di riferimento EMD121974 hanno completato il nostro studio

Effectiveness of active and modified atmosphere packaging on the shelf-life extension of a cheese tart

The shelflife extension by MAP and AP of a typical cheese tart was studied. Baked tarts were packaged inside barrier to gas trays and wrapped with a barrier to gas and water film. Four batches were prepared: 1) Control; 2) MAP with different N2/CO2 ratios (70/30 and 20/80); 3) Trays with an iron oxide-based oxygen absorber. Tarts were stored at 20°C and sampled for analysis at 0,7, 14,27,35 and 48 days. Determinations inc1uded microbioIogical analyses (total bacterial count, moulds, yeast and staphylococci), chemical-physical parameters (pH, water activity and dry matter), gas changes (CO2, O2 and N2) inside MAP and AP trays, texture evolution and sensory analysis at our laboratories. AP allowed a shelf life of 48 days, MAP shelf lives were of 14 and 34 days for 70/30 and (20/80), respectiveIy, while controI tarts spoiled after only 7 days

Polypeptide binding to mesostructured titania films

Mesoporous titania films have been prepared via evaporation induced self-assembly and used as a matrix to bind linear pentapeptides. The mesoporous surface has been functionalized with amine groups by immersing the samples in a solution of aminopropyltriethoxysilane in toluene. Different pentapeptides have been synthesized for binding to the mesoporous films: H–Ile-Gln-Asp-Leu-Phe–COOH, H–Val-Gln-Asp-Leu-Phe–COOH and Fmoc-Phg-Gln-Asp-Leu-Phe–COOH. The peptides have been bonded to the amine functionalized surface of the titania mesoporous films with an impregnation process. The H–Val-Gln-Asp-Leu-Phe–COOH peptide has been successfully bonded to the titania matrix, while the other peptides have shown not be suitable for the process because of lower solubility and sterical hindrance. The functionalization with aminopropyltriethoxysilane and peptide binding has been studied by Fourier transform infrared spectroscopy and fluorescence spectroscopy. A fluorescent marker, fluorescein isothiocyanate, has been used to confirm the incorporation of the peptides into the titania matrix. The process is reliable and robust, after several washing cycle of the samples, the peptides are still well bonded to the titania mesoporous films