Récupération d'Energie Biomécanique et Systèmes Autonomes

National audienceLa récupération d'énergie (Energy Harvesting) est une thématique en plein essor visant à utiliser l'énergie ambiante (lumière, vibrations, gradients thermiques) présente dans l'environnement direct de dispositifs électroniques (capteurs, équipements mobiles) pour les alimenter, de façon à prolonger leur durée de fonctionnement, voire à les rendre totalement autonomes. La récupération d'énergie est généralement mise en œuvre pour alimenter de petits systèmes électroniques tels que des capteurs autonomes communicants pour le transport, l'industrie ou l'habitat du fait des puissances récupérées assez faibles; appliquée au cas de l'Homme, la récupération d'énergie peut atteindre des puissances de plusieurs milliwatts voire de plusieurs watts permettant d'alimenter des systèmes plus complexes tels que des lecteurs MP3, des téléphones portables ou des systèmes de localisation GPS. De nombreuses sources d'énergie présentes dans l'environnement de l'Homme peuvent être exploitées: le soleil, le gradient thermique entre la peau et l'extérieur, la déformation des vêtements, les contraintes dans les chaussures... . Cet article se focalise plus particulièrement sur la récupération d'énergie mécanique issue du corps humain et présente des exemples de dispositifs et d'applications issus de l'état de l'art montrant que la récupération d'énergie est déjà une réalité; et qu'elle permettra sur le plus long terme d'alimenter des dispositifs placés directement à l'intérieur du corps humain tels que des implants médicaux ou des pacemakers

A step-economical multicomponent synthesis of 3D-shaped aza-diketopiperazines and their drug-like chemical space analysis

A rapid and atom economical multicomponent synthesis of complex aza-diketopiperazines (aza-DKPs) driven by Rh(I)-catalyzed hydroformylation of alkenylsemicarbazides is described. Combined with catalytic amounts of acid and the presence of nucleophilic species, this unprecedented multicomponent reaction (MCR) enabled the formation of six bonds and a controlled stereocenter from simple substrates. The efficacy of the strategy was demonstrated with a series of various allyl-substituted semicarbazides and nucleophiles leading to the preparation of 3D-shaped bicyclic aza-DKPs. Moreover, an analysis of their 3D molecular descriptors and “drug-likeness” properties highlights not only their originality in the chemical space of aza-heterocycles but also their great potential for medicinal chemistry

"Chaque homme doit inventer son chemin". Exploration au sein de la promenade littéraire havraise : vers un processus d'appropriation de l'espace urbain?

International audienc

"Chaque homme doit inventer son chemin". Exploration au sein de la promenade littéraire havraise : vers un processus d'appropriation de l'espace urbain?

International audienc

Comparative Study of the Synthesis and Structural and Physicochemical Properties of Diketopiperazines vs Aza-diketopiperazines

International audienc

Versatile Synthetic Approach for Selective Diversification of Bicyclic Aza-Diketopiperazines

International audienc

A near-infrared fluorogenic dimer enables background-free imaging of endogenous GPCRs in living mice

International audienceFluorescent probes are commonly used in studying G protein-coupled receptors in living cells; however their application to the whole animal receptor imaging is still challenging. To address this problem, we report the design and the synthesis of the first near-infrared emitting fluorogenic dimer with environment-sensitive folding. Due to the formation of non-fluorescent H-aggregates in an aqueous medium, the near-infrared fluorogenic dimer displays a strong turn-on response (up to 140-fold) in an apolar environment and exceptional brightness: 56% quantum yield and ≈444 000 M−1 cm−1 extinction coefficient. Grafted on a ligand of the oxytocin receptor, it allows the unprecedented background-free and target-specific imaging of the naturally expressed receptor in living mice

Structure–Activity Relationship Studies toward the Discovery of Selective Apelin Receptor Agonists

International audienc

LIT-001, the First Nonpeptide Oxytocin Receptor Agonist that Improves Social Interaction in a Mouse Model of Autism

International audienc

Discovery of a Locally and Orally Active CXCL12 Neutraligand (LIT-927) with Anti-inflammatory Effect in a Murine Model of Allergic Airway Hypereosinophilia

International audienceWe previously reported Chalcone-4 (1) that binds the chemokine CXCL12, not its cognate receptors CXCR4 or CXCR7, and neutralizes its biological activity. However, this neutraligand suffers from limitations such as poor chemical stability, solubility, and oral activity. Herein, we report on the discovery of pyrimidinone 57 (LIT-927), a novel neutraligand of CXCL12 which displays a higher solubility than 1 and is no longer a Michael acceptor. While both 1 and 57 reduce eosinophil recruitment in a murine model of allergic airway hypereosinophilia, 57 is the only one to display inhibitory activity following oral administration. Thereby, we here describe 57 as the first orally active CXCL12 neutraligand with anti-inflammatory properties. Combined with a high binding selectivity for CXCL12 over other chemokines, 57 represents a powerful pharmacological tool to investigate CXCL12 physiology in vivo and to explore the activity of chemokine neutralization in inflammatory and related diseases