Photostability studies of ketoconazole: isolation and structural elucidation of the main photodegradation products

The purpose of this study was to obtain information on the photochemical properties of ketoconazole, an antifungal agent. Photodegradation of ketoconazole in solution and shampoo under exposure to UV-C (254 nm) and UV-A (352 nm) radiations as well as daylight was monitored by HPLC. Separation of ketoconazole from its degradation products was obtained with monoisopropylamine - methanol (2:500 v/v) and amonium acetate- water (1:200 w/v) (7:3 v/v) as mobile phase on a LiChrospher® 100 column RP-8, 5 μm (150 mm x 4.6 mm) and a flow rate of 1 ml/min. The main protodegradation products: (cis-1-acetyl-4-{4-[[2-(2-chlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3- dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl}piperazine and (cis-1-acetyl-4-{4-[[2-(4-chlorophenyl)-2-(1H-imidazol- 1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl} piperazine, were isolated and characterized by HPLC-MS and NMR spectrometry. The results indicated photodechlorination of ketoconazole when exposed to light and a significant decrease in antifungal activity.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Desenvolvimento de métodos de análise por CLAE-UV para os antimicrobianos tetraciclina, sulfametoxazol e trimetoprima utilizando materiais à base de sílica como sistemas de pré-concentração

This paper evaluates the adsorption capacity of zirconocene-based silica materials in the pre-concentration of antimicrobians (tetracycline, sulfamethoxazole and trimethoprim) in aqueous medium. These materials were prepared by grafting the zirconocene onto silicas pre-treated at different temperatures. The retention capacity of these materials was evaluated by off line SPE and HPLC-UV and the proposed methodology was validated in ultrapure, tap and river water. The recovery for tetracycline was 72% (in the solid phase A) and, for sulfamethoxazole and trimethoprim was 68 and 95% in the commercial C18, respectively. The target antimicrobians were not detected in the Arroio Dilúvio (Porto Alegre - RS)

Celecoxib identification methods

Celecoxib es un antiinflamatório no esteroidal utilizado en el tratamiento del dolor y la inflamación, asociado con la artritis y otras enfermedades. El presente trabajo tiene como objetivo la identificación de celecoxib utilizándose distintos métodos. Celecoxib fue identificado por su punto de fusión, espectrofotometría en el ultravioleta e infrarrojo, cromatografía en capa delgada y resonancia magnética nuclear, todos de acuerdo con las especificaciones internacionales. Los métodos propuestos fueran adecuados, eficientes y reproducibles y pueden ser utilizados en la correcta identificación de celecoxib.Celecoxib is a nonsteroidal anti-inflammatory drug used in the treatment of pain and inflammation, associated with rheumatoid arthritis, and several other inflammatory disorders. The objective of this study was the identification of celecoxib through several analytical methods. Celecoxib was identified by its melting range, ultraviolet and infrared spectrophotometry, thin layer chromatography, and nuclear magnetic resonance, all of them performed in accordance with the methodologies of the official codes. The methods used have been found to be fast, efficient, reproducible and are suitable for the identification of celecoxibCelecoxib es un antiinflamatório no esteroidal utilizado en el tratamiento del dolor y la inflamación, asociado con la artritis y otras enfermedades. El presente trabajo tiene como objetivo la identificación de celecoxib utilizándose distintos métodos. Celecoxib fue identificado por su punto de fusión, espectrofotometría en el ultravioleta e infrarrojo, cromatografía en capa delgada y resonancia magnética nuclear, todos de acuerdo con las especificaciones internacionales. Los métodos propuestos fueran adecuados, eficientes y reproducibles y pueden ser utilizados en la correcta identificación de celecoxib.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Celecoxib identification methods

Celecoxib es un antiinflamatório no esteroidal utilizado en el tratamiento del dolor y la inflamación, asociado con la artritis y otras enfermedades. El presente trabajo tiene como objetivo la identificación de celecoxib utilizándose distintos métodos. Celecoxib fue identificado por su punto de fusión, espectrofotometría en el ultravioleta e infrarrojo, cromatografía en capa delgada y resonancia magnética nuclear, todos de acuerdo con las especificaciones internacionales. Los métodos propuestos fueran adecuados, eficientes y reproducibles y pueden ser utilizados en la correcta identificación de celecoxib.Celecoxib is a nonsteroidal anti-inflammatory drug used in the treatment of pain and inflammation, associated with rheumatoid arthritis, and several other inflammatory disorders. The objective of this study was the identification of celecoxib through several analytical methods. Celecoxib was identified by its melting range, ultraviolet and infrared spectrophotometry, thin layer chromatography, and nuclear magnetic resonance, all of them performed in accordance with the methodologies of the official codes. The methods used have been found to be fast, efficient, reproducible and are suitable for the identification of celecoxibCelecoxib es un antiinflamatório no esteroidal utilizado en el tratamiento del dolor y la inflamación, asociado con la artritis y otras enfermedades. El presente trabajo tiene como objetivo la identificación de celecoxib utilizándose distintos métodos. Celecoxib fue identificado por su punto de fusión, espectrofotometría en el ultravioleta e infrarrojo, cromatografía en capa delgada y resonancia magnética nuclear, todos de acuerdo con las especificaciones internacionales. Los métodos propuestos fueran adecuados, eficientes y reproducibles y pueden ser utilizados en la correcta identificación de celecoxib.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire

Talidomida: novas perspectivas para utilização como antiinflamatório, imunossupressor e antiangiogênico Thalidomide: new perspectives for its use as antiinflammatory, immunossupressive and antiangiogenic drug

Esta revisão tem como objetivo apresentar os novos usos da talidomida. O interesse por este fármaco é devido às suas propriedades antiinflamatórias, immunossupressoras, antiangiogênicas e até mesmo antivirais. Embora o seu mecanismo de ação seja desconhecido, resultados demonstram com sucesso o emprego deste fármaco no eritema nodoso leproso, mieloma múltiplo, doença enxerto-versus-hospedeiro e também como inibidor do vírus HIV e tratamento dos sintomas da Aids. O trabalho também mostra que apesar dos benefícios, a talidomida exige um controle muito rigoroso no que diz respeito à sua utilização e sua dispensação, devido às suas propriedades teratogênicas. Contudo, a talidomida constitui-se numa importante alternativa farmacêutica, sendo que o seu verdadeiro potencial ainda está sendo investigado.<br>The new uses of thalidomide are reviewed. It has recently been used as antinflammatory, immunosuppressive, antiangiogenic, and antiviral agent. Although its mechanism of action is not yet understood, the advantage of its use in several diseases, such as erythema nodosum leprosum, multiple myeloma, and graft-versus-host-disease is evident. Owing to its teratogenic properties, the use of thalidomide must be very well controlled. However, thalidomide has become a very important alternative, with new applications being studied

Tretinoin/isotretinoin interconversion: a problem in preparing pharmaceutical formulations

O ácido retinóico ou tretinoína, é usado topicamente no tratamento da acne e da pele fotodanificada. O seu isômero 13-cis, a isotretinoína, possui ação antiqueratinizante e é administrada por via oral. Ambos são reconhecidamente sensíveis à luz. O objetivo deste trabalho é avaliar a qualidade da matéria-prima de ácido retinóico utilizada em farmácias magistrais. Para tanto, foi realizada a análise farmacêutica do ácido retinóico conforme o preconizado nos códigos oficiais. Verificou-se também, quais testes de identificação conseguem seguramente diferenciá-lo de seu isômero, a isotretinoína. O teor médio obtido no doseamento do ácido retinóico pelo método oficial, volumetria em meio não-aquoso (107,0%), não atende as especificações farmacopéicas. Foram analisadas, por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), soluções metanólicas dos fármacos expostas à luz ambiente. Após 25 minutos de exposição à luz restaram apenas 25,5% e 27,6% do teor inicial de ácido retinóico e isotretinoína, respectivamente. O ácido retinóico apresentou como principal produto de degradação a isotretinoína e vice-versa.Tretinoin is applied topically in the treatment of acne. Isotretinoin, its isomer, inhibits keratinization and it is used orally. Both are light sensitive. The aim of the present work is to evaluate the purity of tretinoin (raw material) used in local pharmacies for pharmaceutical preparations. Analysis was carried out according to official codes. Tretinoin sample was found to be out of pharmacopeial specifications. Methanolic solutions of both isomers were also analysed by HPLC, in order to evaluate their photostability. After 25 minutes less than 30% of original substance remained in the solutions. Tretinoin is the main degradation product of isotretinoin and vice-versa.Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aire