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    4-(1H-Pyrazol-1-yl) Benzenesulfonamide Derivatives: Identifying New Active Antileishmanial Structures for Use against a Neglected Disease

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    Submitted by Sandra Infurna ([email protected]) on 2018-11-06T10:52:31Z No. of bitstreams: 1 marilene_cavalheiro_etal_IOC_2012.pdf: 293836 bytes, checksum: 67e35006a093a0701d7d6684125401b8 (MD5)Approved for entry into archive by Sandra Infurna ([email protected]) on 2018-11-06T11:04:44Z (GMT) No. of bitstreams: 1 marilene_cavalheiro_etal_IOC_2012.pdf: 293836 bytes, checksum: 67e35006a093a0701d7d6684125401b8 (MD5)Made available in DSpace on 2018-11-06T11:04:44Z (GMT). No. of bitstreams: 1 marilene_cavalheiro_etal_IOC_2012.pdf: 293836 bytes, checksum: 67e35006a093a0701d7d6684125401b8 (MD5) Previous issue date: 2012Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Programa de Pós-graduação em Ciências e Biotecnologia. Niterói, RJ, Brasil.Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. ModMolQSAR. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.Universidade Federal Fluminense. Instituto de Química. Programa de Pós-Graduação em Química. Niterói, RJ, Brasil.Universidade Federal do Rio de Janeiro. Faculdade de Farmácia. ModMolQSAR. Rio de Janeiro, RJ, Brasil.Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.Fundação Oswaldo Cruz. Instituto Oswaldo Cruz. Laboratório de Bioquímica de Tripanosomatídeos. Rio de Janeiro, RJ. Brasil.Universidade Federal Fluminense. Instituto de Biologia. Programa de Pós-graduação em Ciências e Biotecnologia. Niterói, RJ, Brasil.Leishmaniasis is a neglected disease responsible for about 56,000 deaths every year. Despite its importance, there are no effective, safe and proper treatments for leishmaniasis due to strain resistance and/or drug side-effects. In this work we report the synthesis, molecular modeling, cytotoxicity and the antileishmanial profile of a series of 4-(1H-pyrazol-1-yl)benzenesulfonamides. Our experimental data showed an active profile for some compounds against Leishmania infantum and Leishmania amazonensis. The profile of two compounds against L. infantum was similar to that of pentamidine, but with lower cytotoxicity. Molecular modeling evaluation indicated that changes in electronic regions, orientation as well as lipophilicity of the derivatives were areas to improve the interaction with the parasitic target. Overall the compounds represent feasible prototypes for designing new molecules against L. infantum and L. amazonensis
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