Bào chế và khảo sát hoạt tính kháng oxy hóa của hệ vi hạt từ fibroin tơ tằm chứa dịch chiết hoa Wedelia trilobata L.

Nghiên cứu được thực hiện nhằm đánh giá khả năng tải các hợp chất polyphenol từ dịch chiết hoa sài đất ba thùy (Wedelia trilobata L. - WT) vào vi hạt fibroin tơ tằm và khảo sát hoạt tính kháng oxy hóa của các sản phẩm, sử dụng phương pháp DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl). Dịch chiết được nạp vào vi hạt bằng phương pháp đồng ngưng tụ. Hệ vi hạt fibroin chứa dịch chiết có kích thước trung bình là 7,11 µm, hiệu suất tải dịch chiết khá cao (74,13%) và có khả năng kiểm soát quá trình giải phóng polyphenol trong hệ đệm pH 7,4. Hơn nữa, dịch chiết WT có hoạt tính kháng oxy hóa rất cao (IC50=8,67 µg/mL) và vi hạt sau khi được tải dịch chiết cũng giữ được khả năng kháng oxy hóa (ở các mốc thời gian 30, 90, 180 phút, lần lượt là 27,89%, 44,75%, 52,61%). Do hệ vi hạt có khả năng giải phóng hoạt chất có kiểm soát, dẫn đến khả năng kháng oxy hóa của hệ phụ thuộc vào thời gian. Tóm lại, hệ vi hạt chứa cao WT là một ứng dụng tiềm năng cho các dạng thuốc phóng thích có kiểm soát

Ứng dụng Matlab App Designer thiết kế chương trình mô phỏng định vị sự cố trên đường dây tải điện dựa trên các phương pháp tổng trở

Matlab App Designer được ứng dụng trong nghiên cứu để thiết kế chương trình mô phỏng định vị sự cố trên đường dây tải điện. Các phương pháp được sử dụng để xác định vị trí sự cố dựa trên các phương pháp tổng trở. Các phương pháp đó sử dụng dữ liệu đo lường điện áp và dòng điện từ một và hai đầu đường dây. Chương trình được thiết kế trong bài báo này mang tính tổng quát cao, có thể áp dụng cho nhiều đường dây cấp điện áp khác nhau, khảo sát toàn diện cho bốn dạng sự cố ngắn mạch tại các vị trí và tổng trở sự cố thay đổi dọc theo chiều dài đường dây. Ngoài ra, chương trình mô phỏng được đóng gói thành file chạy *.exe nên có thể cài đặt ở bất kỳ máy tính mà không cần thiết phải có phần mềm Matlab để tiến hành mô phỏng. Trường hợp nghiên cứu đối với đường dây cấp điện áp 220 kV và 110 kV được áp dụng để khảo sát và đánh giá chương trình đã thiết kế. Các kết quả mô phỏng đã cho thấy được chương trình làm việc hiệu quả và chính xác

Hệ thống thông tin quang. t.II

248 tr. : minh hoạ ; 27 cm

Tổng hợp, tiếp cận dược lý và đánh giá khả năng ức chế enzyme histone deacetylase 8 (HDAC8) in silico của một số dẫn xuất tương tự belinostat

Thuốc điều trị ung thư hiện nay đang được sự quan tâm của các nhà nghiên cứu khoa học và enzyme histone deacetylase (HDAC) được đánh giá là một đích phân tử quan trọng nhất. Năm 2014, belinostat (Beleodaq) được FDA phê duyệt là một chất ức chế mạnh HDAC. Belinostat đã được chứng minh là một phương pháp điều trị các khối u rắn và khối u ác tính huyết học trong các thử nghiệm lâm sàng. Dựa trên hoạt tính mạnh của belinostat, hai dẫn xuất tương tự Belinostat đã được tổng hợp thành công thông qua phản ứng Wittig với mục đích tạo ra các dẫn xuất mới có tiềm năng ức chế chọn lọc HDAC góp phần điều trị ung thư. Bằng cách giữ nguyên phần cầu nối carbon và nhóm chức hydroxamic, thay khung phenyl của belinostat bằng các dẫn xuất amine mang các nhóm thế R khác nhau. Các dẫn xuất được khảo sát khả năng ức chế HDAC8 dựa trên phương pháp in silico

Tổng hợp và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn của một số dẫn xuất quinazolinone

Các hợp chất dị vòng chứa nhân quinazolinone được biết có nhiều hoạt tính sinh học như kháng viêm, kháng khuẩn, hạ huyết áp, kháng co giật, kháng ung thư và kháng sốt rét nên là một khung sườn quan trọng cho việc phát triển các loại thuốc mới hiện nay. Trong nghiên cứu này, hai quy trình tổng hợp nhân quinazolinone đã được đề xuất. Ưu điểm của quy trình là đơn giản, hiệu quả, sử dụng tác nhân oxy hóa rẻ tiền là FeCl3 và đặc biệt sử dụng dung môi là nước thân thiện với môi trường. Áp dụng quy trình này, hai dẫn xuất N-alkyl quinazolinone (2a-b) và bốn dẫn xuất N-acetamidyl quinazolinone (8a-d) đã được tổng hợp thành công với hiệu suất cao (62-81%). Kết quả đánh giá hoạt tính kháng khuẩn cho thấy hai dẫn xuất N-acetamidyl quinazolinone có hoạt tính kháng chủng vi khuẩn Bacillus cereus tốt (MIC £ 8 µg/mL) tương đương chất kháng sinh thương mại là Vancomycin hydrochloride

Giải tích. t.I

258 tr. ; 27 cm

Thiết kế, tổng hợp và đánh giá khả năng ức chế enzyme histone deacetylase (HDAC) in silico của một số dẫn xuất tương tự belinostat

Belinostat là thuốc có khả năng ức chế enzyme HDAC khá tốt, được sử dụng điều trị các khối u ác tính về huyết học và khối u rắn. Trong nghiên cứu này, các dẫn xuất tương tự belinostat đã được tổng hợp thành công qua quy trình đơn giản và hiệu quả, phù hợp với quy mô phòng thí nghiệm tại Việt Nam. Quy trình trải qua 6 bước: i) Tạo m-nitrobenzaldehyde sử dụng tác nhân KNO3/H2SO4; ii) Phản ứng Wittig sử dụng chất thân hạch ylide; iii) Khử nhóm –NO2 thành –NH2; iv) Phản ứng tạo sulfonyl; v) Phản ứng thế thân hạch với các amine; và vi) Phản ứng tạo thành hydroxamate với tác nhân NH2OH. Kết quả các dẫn xuất đã được tổng hợp thành công với hiệu suất toàn phần tương đối cao, cấu trúc được xác định dựa trên các phương pháp phổ nghiệm bao gồm 1H-NMR và MS và đánh giá khả năng ức chế HDAC bằng phương pháp in silico

Giải tích. t.II

322 tr. ; 27 cm