DESENVOLVIMENTO E CARACTERIZAÇÃO DE DIFERENTES FORMULAÇÕES LIPOSSOMAIS CONTENDO VITAMINA C.

Introdução e objetivos: O ácido ascórbico (AA), também chamado de vitamina C, possui notória atividade antioxidante, desempenhando um importante papel no combate ao envelhecimento da pele¹. O AA é bastante instável sob diferentes condições, de modo que o desenvolvimento de formulações contendo o AA torna-se um desafio2,3. O objetivo deste trabalho foi desenvolver, caracterizar e avaliar diferentes formulações lipossomais contendo vitamina C para uso tópico. Metodologia: Os lipossomas foram formulados seguindo a técnica proposta por Senior & Gregoriadis (1989)4. Foram avaliados fatores como meio de reidratação utilizado e composição e proporção do material lipídico (fosfatidilcolina, colesterol e DOTAP). A concentração final de AA foi sempre de 5% (p/v). Os lipossomas foram caracterizados quanto ao tamanho, índice de polidispersão, pH, eficiência de encapsulação, rendimento de processo e estabilidade. Resultados e discussão: As formulações reidratas com água ácida e tampão ácido apresentaram tamanho e índice de polidispersão melhores quando comparados às formulações reidratadas com tampão fosfato-salino. Observou-se que o aumento de fosfatidilcolina (de 25 para 200mM) na formulação proporcionou uma maior eficiência de encapsulação. A utilização de colesterol na razão molar 1:4 de colesterol:fosfatidilcolina proporcionou eficiência de incorporação superior a 55%. Ainda, a adição de 25 mM de DOTAP (lipídeo catiônico), proporcionou eficiência de encapsulação de 65%, além de proporcionar potencial zeta superior a 30 mV. As formulações apresentaram-se estáveis por pelo menos 15 dias. Conclusão: Constatou-se que a formulação com maior quantidade de PC (200mM), 50mM de colesterol e 25mM de DOTAP foi a que apresentou melhor eficiência de encapsulação de vitamina C. Agradecimentos: CNPq, FUNAPE, CAPES

DESENVOLVIMENTO DE CARREADORES NANOESTRUTURADOS MULTICOMPATRIMENTAIS PARA TERAPIA ANTITUMORAL

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FARMACOCINÉTICA DE PACLITAXEL E GENISTEÍNA COENCAPSULADOS EM UMA NANOPARTÍCULA MULTICOMPARTIMENTAL

Introdução e Objetivos: O Paclitaxel (PTX), é um potente fármaco antitumoral e aGenisteína (GEN), substância com propriedades anti-angiogênicas, ambos, co-encapsuladosnuma nanopartícula multicompartimental (NP), tornam-se uma potencial formulação paratratamento de tumores. Sendo assim, os principais parâmetros farmacocinéticos desses doisfármacos foram obtidos, após a administração da NP em camundongos swiss, através deum método de cromatografia líquida (LC) acoplada a espectrometria de massas (MS), quefoi desenvolvido e validado. Metodologia: Para investigar a farmacocinética do PTX e GENna NP, foi feita a administração intraperitoneal da NP nos camundongos, a uma dose de 10mg/kg de PTX e 12,5mg/kg de GEN coletando amostras de sangue em tempos prédeterminados,essas, foram preparadas por extração líquido-líquido e quantificadas por LCMSno intervalo de 5-2000ng/mL (PTX) e 10-5000 ng/mL (GEN). Resultados: Os principaisdados farmacocinéticos foram calculados para PTX e GEN: O Clearance foi de 434,35 e4686,71 (mL/hr/kg); T/2: 0,32 e 0,65 (1/h); Tmax: 8,00 e 0,17 (h); AUC(0-t): 21613,64 e2070,01 (hr*ng/mL); AUC(0-INF): 23023,12 e 2133,69 (hr*ng/mL); Cmax: 3120,09 e 2621,01(ng/mL); respectivamente. Conclusão: O método, devido à sua sensibilidade e seletividadeé capaz de quantificar PTX e GEN em matriz biológica para o estudo farmacocinético deuma formulação nanoestruturada