Evaluation of antibacterial properties of essential oils and/or of their major components

La recherche de nouveaux traitements contre les maladies infectieuses est un sujet de pleine actualité : l’émergence et la dissémination des mécanismes de résistance aux antibactériens, l’importance croissante des infections associées aux soins, combinées à la quasi absence de nouveaux antibiotiques génèrent, au-delà de la santé individuelle, un véritable problème de santé publique. Il y a urgence à trouver et à proposer des nouvelles approches thérapeutiques pour le traitement de ces infections. Dans ce contexte, les Huiles Essentielles (HE) connues et utilisées depuis des siècles pour leurs propriétés anti-infectieuses, peuvent se révéler être une alternative au « tout antibiotique ». En effet, depuis plusieurs années, les HE connaissent un très net regain d’intérêt, et plusieurs études tendent à démontrer leurs réelles propriétés antimicrobiennes. Cependant, avant d’envisager toute utilisation des HE en thérapeutique anti-infectieuse, nous devons relever un défi de taille : à l’heure actuelle, aucun protocole expérimental, permettant d’évaluer in vitro les propriétés antibactériennes d’une HE, n’est validé ou recommandé par aucune autorité règlementaire, quelle qu’elle soit (Pharmacopée, ISO, ANSM…). L’objectif de cette revue est de présenter les différentes techniques utilisées ou utilisables pour l’évaluation in vitro des propriétés antibactériennes d’une HE, en soulignant les avantages et les inconvénients de chacune.The search for new treatments against infectious diseases is currently highlighted : the emergence and dissemination of resistance mechanisms to antibacterial drugs, the increasing importance of infections associated to healthcare, combined with the quasi inexistence of new antibiotics generates, beyond individual health, a real problem of public health. It is now urgent to find and to propose new therapeutic approaches for the treatment of these infections. In this context, essential oils (EO) known and used for centuries for their anti-infectious properties, may present as an alternative to “all-antibiotic”. As a matter of fact, since many years now E O aroused considerable new interest and many studies tend to support their real antimicrobial properties. However, before envisaging the use of EO in infectious therapeutics, we must face a considerable challenge: currently no experimental protocol allowing and in vitro evaluation of the antibacterial properties of an EO has been validated or recommended by any health authority whatsoever. The aim of this review is to present the different techniques used or which could be used for the in vitro evaluation of antibacterial properties of EO, underlining the advantages and drawbacks of each

Deprotometalation-iodolysis and computed CH acidity of 1,2,3- and 1,2,4-triazoles. Application to the synthesis of resveratrol analogues

International audience1-Aryl- and 2-aryl-1,2,3-triazoles were synthesized by N-arylation of the corresponding azoles using aryl iodides. The deprotometalations of 1-phenyl-1,2,3-triazole and -1,2,4-triazole were performed using a 2,2,6,6-tetramethylpiperidino-based mixed lithium-zinc combination and occurred at the most acidic site, affording by iodolysis the 5-substituted derivatives. Dideprotonation was noted from 1-(2-thienyl)-1,2,4-triazole by increasing the amount of base. From 2-phenyl-1,2,3-triazoles, and in particular from 2-(4-trifluoromethoxy)phenyl-1,2,3-triazole, reactions at the 4 position of the triazolyl, but also ortho to the triazolyl on the phenyl group, were observed. The results were analyzed with the help of the CH acidities of the substrates, determined in THF solution using the DFT B3LYP method. 4-Iodo-2-phenyl-1,2,3-triazole and 4-iodo-2-(2-iodophenyl)-1,2,3-triazole were next involved in Suzuki coupling reactions to furnish the corresponding 4-arylated and 4,2’-diarylated derivatives. When evaluated for biological activities, the latter (which are resveratrol analogues) showed moderate antibacterial activity and promising antiproliferative effect against MDA-MB-231 cell line

Advances on antiviral activity of Morus spp. plant extracts: Human coronavirus and virus-related respiratory tract infections in the spotlight

(1) Background: Viral respiratory infections cause life-threatening diseases in millions of people worldwide every year. Human coronavirus and several picornaviruses are responsible for worldwide epidemic outbreaks, thus representing a heavy burden to their hosts. In the absence of specific treatments for human viral infections, natural products offer an alternative in terms of innovative drug therapies. (2) Methods: We analyzed the antiviral properties of the leaves and stem bark of the mulberry tree (Morus spp.). We compared the antiviral activity of Morus spp. on enveloped and nonenveloped viral pathogens, such as human coronavirus (HCoV 229E) and different members of the Picornaviridae family—human poliovirus 1, human parechovirus 1 and 3, and human echovirus 11. The antiviral activity of 12 water and water–alcohol plant extracts of the leaves and stem bark of three different species of mulberry—Morus alba var. alba, Morus alba var. rosa, and Morus rubra—were evaluated. We also evaluated the antiviral activities of kuwanon G against HCoV-229E. (3) Results: Our results showed that several extracts reduced the viral titer and cytopathogenic effects (CPE). Leaves’ water-alcohol extracts exhibited maximum antiviral activity on human coronavirus, while stem bark and leaves’ water and water-alcohol extracts were the most effective on picornaviruses. (4) Conclusions: The analysis of the antiviral activities of Morus spp. offer promising applications in antiviral strategies

La fabrique scolaire des destins sociaux : représentations et pratiques des professionnels dans l'orientation des élèves de troisième d'un collège de l'Académie de Grenoble

Dans le processus d'orientation, dans quelle mesure les représentations et les pratiques des professionnels du collège participent-elles à la trajectoire scolaire et sociale des jeunes de troisième ? Le processus d'orientation est un moment où se manifeste le sens du placement des acteurs et des publics de l'institution scolaire ; puis, il est l'instrument de reproduction et/ou de transformation des frontières de classes et des rapports de domination. Pourquoi, au sein de notre système éducatif, les jeunes de milieu populaire se retrouvent-ils fréquemment dans des filières d’enseignement peu valorisées dans la hiérarchie scolaire ? Et, au-delà des processus de relégation, ce mémoire analyse comment les représentations et les pratiques des acteurs façonnent des trajectoires. C’est ainsi la question de la transformation des classes sociales qui est posée. La manière dont certains élèves sont orientés vers la voie professionnelle pose la question plus vaste de qu'en est-il aujourd'hui de la reproduction culturelle au collège

Complexation de triterpènes pentacycliques par des cyclodextrines : caractérisations physicochimiques et activités biologiques

The lack of innovative therapies in human chemotherapy incites the scientific community to be interested in new sources of bioactive compounds. We can quote the secondary metabolites of plants, to which belong hydroxy pentacyclic triterpene acids (HPTAs) and more particularly Ursolic (UA), Oleanolic (OA) and Betulinic Acids(BA). These molecules are the subjetc of numerous studies which tend to demonstrate their properties: anti-infective, anticancer, antiproliferatives, anti-inflammatory and hepatoprotectrive. The main obstacle to their use in therapeutic purposes stays the insolubility of these AHPTs in the water. Thus the objective of this work was to increase their hydrosolubility. At first, in agreement with the recommendations and/or the existing standards, we demonstrated that the antibacterial spectra of UA and OA are limited to Gram-positive bacteria. No HPTA showed antifungal activity. Only the BA showed an interesting antiviral activity on human Cytomegalovirus (hCMV); no antiviral activity was on Poliovirus. Finally, the BA, but even more UA showed an anticancer activity against cellular model of chronic myeloid leukemia (CML). Secondly, we proceeded to the manufacturing and to the study of complexes between HPTAs and cyclodextrines. We retained gamma-cyclodextrine (gamma-CD), which presented the advantage to complex the 3 AHPTs with a constant of "average" to "raised". These HPTAs:gamma-CD complexes were characterized by using diverse techniques: chromatographic, thermal and spectrometric. We concluded in the obtaining of inclusion complexes which allowed increasing the solubility of the HPTAs. In a last part, we estimated the biological activities of the HPTAs:gamma-CD complexes. The results show that the UA:gamma-CD and OA:gamma-CD complexes remain active against Gram-positive bacteria (but with a weaker efficiency); whereas the BA:gamma-CD complex shows to be active on certain bacteria. The BA:gamma-CD complex, and in a surprising way the UA:gamma-CD complex presents an antiviral activity against the hCMV. Finally, the decrease of the cytotoxicity linked to the complexation of the HPTAs believes the interest of UA and of BA on CML cellsLe manque de thérapies innovantes en chimiothérapie humaine incite la communauté scientifique à s'intéresser à de nouvelles sources de composés bioactifs. Nous pouvons citer les métabolites secondaires de plantes, auxquels appartiennent les acides hydroxy pentacycliques triterpénoiques (AHPTs) et plus particulièrement les Acides Ursolique (AU), Oléanolique (AO) et Bétulinique (AB). Ces molécules font l'objet de nombreuses études qui tendent à démontrer leurs propriétés : anti-infectieuses, anticancéreuses, antiprolifératives, anti-inflammatoires, hépatoprotectrices. Le principal obstacle à leur utilisation à des fins thérapeutiques, reste l'insolubilité de ces AHPTs dans l'eau. L'objectif de ce travail a donc été d'augmenter leur hydrosolubilité. Dans un premier temps, en accord avec les recommandations et/ou normes existantes, nous avons démontré que le spectre d'activité antibactérienne de l'AU et de l'AO se limitait aux bactéries à Gram positif. Aucun AHPT n'a montré d'activité antifongique. Seul l'AB a montré une activité intéressante sur le Cytomégalovirus humain (hCMV) ; aucune activité antivirale n'ayant été retrouvée sur le Poliovirus. Enfin, l'AB, mais encore plus l'AU ont montré une activité anticancéreuse à l'encontre de cellules modèles de leucémie myéloïde chronique (LMC). Dans un deuxième temps, nous avons procédé à la fabrication et à l'étude de complexes entre les AHPTs et des cyclodextrines. Nous avons retenu la gamma-cyclodextrine (gamma-CD), qui présentait l'avantage de complexer les 3 AHPTs avec une constante de formation « moyenne » à « élevée ». Ces complexes AHPTs :gamma-CD ont été caractérisés en utilisant diverses techniques : chromatographiques, thermiques et spectrométriques. Nous avons conclu à l'obtention de complexes d'inclusion qui ont permis d'augmenter la solubilité des AHPTs. Dans une dernière partie, nous avons évalué les activités biologiques des complexes AHPTs : gamma-CD. Les résultats montrent que les complexes AU : gamma-CD et AO : gamma-CD restent actifs à l'encontre des bactéries à Gram positif (mais avec une efficacité plus faible) ; tandis que le complexe AB : gamma-CD se révèle être actif sur certaines bactéries. Le complexe AB : gamma-CD, et de façon surprenante le complexe AU : gamma-CD présentent une activité antivirale à l'encontre du hCMV. Enfin, la diminution de la cytotoxicité liée à la complexation des AHPTs accroit l'intérêt des molécules d'AU et d'AB sur les cellules de LM

Complexation of pentacyclic triterpenes by cyclodextrines : physicochemical characterization and biological activities

Le manque de thérapies innovantes en chimiothérapie humaine incite la communauté scientifique à s'intéresser à de nouvelles sources de composés bioactifs. Nous pouvons citer les métabolites secondaires de plantes, auxquels appartiennent les acides hydroxy pentacycliques triterpénoiques (AHPTs) et plus particulièrement les Acides Ursolique (AU), Oléanolique (AO) et Bétulinique (AB). Ces molécules font l'objet de nombreuses études qui tendent à démontrer leurs propriétés : anti-infectieuses, anticancéreuses, antiprolifératives, anti-inflammatoires, hépatoprotectrices. Le principal obstacle à leur utilisation à des fins thérapeutiques, reste l'insolubilité de ces AHPTs dans l'eau. L'objectif de ce travail a donc été d'augmenter leur hydrosolubilité. Dans un premier temps, en accord avec les recommandations et/ou normes existantes, nous avons démontré que le spectre d'activité antibactérienne de l'AU et de l'AO se limitait aux bactéries à Gram positif. Aucun AHPT n'a montré d'activité antifongique. Seul l'AB a montré une activité intéressante sur le Cytomégalovirus humain (hCMV) ; aucune activité antivirale n'ayant été retrouvée sur le Poliovirus. Enfin, l'AB, mais encore plus l'AU ont montré une activité anticancéreuse à l'encontre de cellules modèles de leucémie myéloïde chronique (LMC). Dans un deuxième temps, nous avons procédé à la fabrication et à l'étude de complexes entre les AHPTs et des cyclodextrines. Nous avons retenu la gamma-cyclodextrine (gamma-CD), qui présentait l'avantage de complexer les 3 AHPTs avec une constante de formation « moyenne » à « élevée ». Ces complexes AHPTs :gamma-CD ont été caractérisés en utilisant diverses techniques : chromatographiques, thermiques et spectrométriques. Nous avons conclu à l'obtention de complexes d'inclusion qui ont permis d'augmenter la solubilité des AHPTs. Dans une dernière partie, nous avons évalué les activités biologiques des complexes AHPTs : gamma-CD. Les résultats montrent que les complexes AU : gamma-CD et AO : gamma-CD restent actifs à l'encontre des bactéries à Gram positif (mais avec une efficacité plus faible) ; tandis que le complexe AB : gamma-CD se révèle être actif sur certaines bactéries. Le complexe AB : gamma-CD, et de façon surprenante le complexe AU : gamma-CD présentent une activité antivirale à l'encontre du hCMV. Enfin, la diminution de la cytotoxicité liée à la complexation des AHPTs accroit l'intérêt des molécules d'AU et d'AB sur les cellules de LMCThe lack of innovative therapies in human chemotherapy incites the scientific community to be interested in new sources of bioactive compounds. We can quote the secondary metabolites of plants, to which belong hydroxy pentacyclic triterpene acids (HPTAs) and more particularly Ursolic (UA), Oleanolic (OA) and Betulinic Acids(BA). These molecules are the subjetc of numerous studies which tend to demonstrate their properties: anti-infective, anticancer, antiproliferatives, anti-inflammatory and hepatoprotectrive. The main obstacle to their use in therapeutic purposes stays the insolubility of these AHPTs in the water. Thus the objective of this work was to increase their hydrosolubility. At first, in agreement with the recommendations and/or the existing standards, we demonstrated that the antibacterial spectra of UA and OA are limited to Gram-positive bacteria. No HPTA showed antifungal activity. Only the BA showed an interesting antiviral activity on human Cytomegalovirus (hCMV); no antiviral activity was on Poliovirus. Finally, the BA, but even more UA showed an anticancer activity against cellular model of chronic myeloid leukemia (CML). Secondly, we proceeded to the manufacturing and to the study of complexes between HPTAs and cyclodextrines. We retained gamma-cyclodextrine (gamma-CD), which presented the advantage to complex the 3 AHPTs with a constant of "average" to "raised". These HPTAs:gamma-CD complexes were characterized by using diverse techniques: chromatographic, thermal and spectrometric. We concluded in the obtaining of inclusion complexes which allowed increasing the solubility of the HPTAs. In a last part, we estimated the biological activities of the HPTAs:gamma-CD complexes. The results show that the UA:gamma-CD and OA:gamma-CD complexes remain active against Gram-positive bacteria (but with a weaker efficiency); whereas the BA:gamma-CD complex shows to be active on certain bacteria. The BA:gamma-CD complex, and in a surprising way the UA:gamma-CD complex presents an antiviral activity against the hCMV. Finally, the decrease of the cytotoxicity linked to the complexation of the HPTAs believes the interest of UA and of BA on CML cell

Complexation de triterpènes pentacycliques par des cyclodextrines (caractérisations physicochimiques et activités biologiques)

Le manque de thérapies innovantes en chimiothérapie humaine incite la communauté scientifique à s'intéresser à de nouvelles sources de composés bioactifs. Nous pouvons citer les métabolites secondaires de plantes, auxquels appartiennent les acides hydroxy pentacycliques triterpénoiques (AHPTs) et plus particulièrement les Acides Ursolique (AU), Oléanolique (AO) et Bétulinique (AB). Ces molécules font l'objet de nombreuses études qui tendent à démontrer leurs propriétés : anti-infectieuses, anticancéreuses, antiprolifératives, anti-inflammatoires, hépatoprotectrices. Le principal obstacle à leur utilisation à des fins thérapeutiques, reste l'insolubilité de ces AHPTs dans l'eau. L'objectif de ce travail a donc été d'augmenter leur hydrosolubilité. Dans un premier temps, en accord avec les recommandations et/ou normes existantes, nous avons démontré que le spectre d'activité antibactérienne de l'AU et de l'AO se limitait aux bactéries à Gram positif. Aucun AHPT n'a montré d'activité antifongique. Seul l'AB a montré une activité intéressante sur le Cytomégalovirus humain (hCMV) ; aucune activité antivirale n'ayant été retrouvée sur le Poliovirus. Enfin, l'AB, mais encore plus l'AU ont montré une activité anticancéreuse à l'encontre de cellules modèles de leucémie myéloïde chronique (LMC). Dans un deuxième temps, nous avons procédé à la fabrication et à l'étude de complexes entre les AHPTs et des cyclodextrines. Nous avons retenu la gamma-cyclodextrine (gamma-CD), qui présentait l'avantage de complexer les 3 AHPTs avec une constante de formation moyenne à élevée . Ces complexes AHPTs :gamma-CD ont été caractérisés en utilisant diverses techniques : chromatographiques, thermiques et spectrométriques. Nous avons conclu à l'obtention de complexes d'inclusion qui ont permis d'augmenter la solubilité des AHPTs. Dans une dernière partie, nous avons évalué les activités biologiques des complexes AHPTs : gamma-CD. Les résultats montrent que les complexes AU : gamma-CD et AO : gamma-CD restent actifs à l'encontre des bactéries à Gram positif (mais avec une efficacité plus faible) ; tandis que le complexe AB : gamma-CD se révèle être actif sur certaines bactéries. Le complexe AB : gamma-CD, et de façon surprenante le complexe AU : gamma-CD présentent une activité antivirale à l'encontre du hCMV. Enfin, la diminution de la cytotoxicité liée à la complexation des AHPTs accroit l'intérêt des molécules d'AU et d'AB sur les cellules de LMCThe lack of innovative therapies in human chemotherapy incites the scientific community to be interested in new sources of bioactive compounds. We can quote the secondary metabolites of plants, to which belong hydroxy pentacyclic triterpene acids (HPTAs) and more particularly Ursolic (UA), Oleanolic (OA) and Betulinic Acids(BA). These molecules are the subjetc of numerous studies which tend to demonstrate their properties: anti-infective, anticancer, antiproliferatives, anti-inflammatory and hepatoprotectrive. The main obstacle to their use in therapeutic purposes stays the insolubility of these AHPTs in the water. Thus the objective of this work was to increase their hydrosolubility. At first, in agreement with the recommendations and/or the existing standards, we demonstrated that the antibacterial spectra of UA and OA are limited to Gram-positive bacteria. No HPTA showed antifungal activity. Only the BA showed an interesting antiviral activity on human Cytomegalovirus (hCMV); no antiviral activity was on Poliovirus. Finally, the BA, but even more UA showed an anticancer activity against cellular model of chronic myeloid leukemia (CML). Secondly, we proceeded to the manufacturing and to the study of complexes between HPTAs and cyclodextrines. We retained gamma-cyclodextrine (gamma-CD), which presented the advantage to complex the 3 AHPTs with a constant of "average" to "raised". These HPTAs:gamma-CD complexes were characterized by using diverse techniques: chromatographic, thermal and spectrometric. We concluded in the obtaining of inclusion complexes which allowed increasing the solubility of the HPTAs. In a last part, we estimated the biological activities of the HPTAs:gamma-CD complexes. The results show that the UA:gamma-CD and OA:gamma-CD complexes remain active against Gram-positive bacteria (but with a weaker efficiency); whereas the BA:gamma-CD complex shows to be active on certain bacteria. The BA:gamma-CD complex, and in a surprising way the UA:gamma-CD complex presents an antiviral activity against the hCMV. Finally, the decrease of the cytotoxicity linked to the complexation of the HPTAs believes the interest of UA and of BA on CML cellsMETZ-SCD (574632105) / SudocNANCY1-Bib. numérique (543959902) / SudocNANCY2-Bibliotheque electronique (543959901) / SudocNANCY-INPL-Bib. électronique (545479901) / SudocSudocFranceF