Potencial de los análogos de dillapiol para su uso en enfermedades desatendidas, con énfasis en la leishmaniasis cutánea: una revisión de la literatura.

Las Enfermedades Tropicales Desatendidas (NTD, por sus siglas en inglés) son un grupo de enfermedades que afectan principalmente a la población de países tropicales y en desarrollo de ingresos bajos a medios. En los últimos años, en el panorama internacional, ha habido debates sobre las formas de prevenir, combatir y erradicar las enfermedades tropicales desatendidas, así como investigaciones para desarrollar nuevos fármacos que ayuden en el tratamiento de estas enfermedades, donde a través de la literatura hemos obtenido numerosos estudios científicos que muestran moléculas bioactivas de plantas con actividades biológicas, entre ellas Piper aduncum, ya que su compuesto mayoritario, el dilapiol, tiene una estructura química natural que puede ser modificada mediante semisíntesis, una alternativa para la obtención de nuevas moléculas activas, estos análogos del dilapiol, probados en enfermedades desatendidas, principalmente contra la leishmaniasis cutánea, inhibiendo las formas promastigotes y amastigotes de Leishmania de varias especies.Título em Português: Potencial dos análogos do dillapiol para uso em doenças negligenciadas, com ênfase na leishmaniose cutânea: uma revisão da literatura

Caracterização de uma microemulsão contendo um derivado do dilapiol extraído de Piper aduncum (Piperaceae).

RESUMO: A nanotecnologia é uma inovação farmacêutica que visa veicular ativos em formulação microemulsinada com capacidade de liberar fármacos de forma modificada, uma alternativa para aplicação cutânea. O objetivo do estudo foi caracterizar uma microemulsão contendo um derivado de dilapiol (EBD) para administração tópica. Os componentes da formulação contendo o EBD (ME-EBD) foram padronizados, pesados e homogenizados por uma prancha agitadora em uma temperatura ambiente. A formulação foi analisada por Zetasizer Nano, para a centrifugação usou-se um tempo de 3 horas a 3500 rpm, na variação de temperatura avaliou de -4 oC a 25 oC. Foi obtido um diâmetro das partículas (45,1 nm), índice de polidispersão (0,286), condutividade (0,027 mS/cm) e potencial Zeta (-26,4 mV). Após a centrifugação não houve alterações significativas no diâmetro das partículas, assim como, nos ciclos alternados de gelo/degelo. A ME-EBD mostrou-se um sistema estável, de fase única, interfase O/A, gotículas <100 nm. Portanto, a microemulsão contendo o derivado de dilapiol mostrou ser uma alternativa para veiculação tópica de fármacos. ABSTRACT: Nanotechnology is a pharmaceutical innovation that aims to deliver actives in microemulsin formulation with the ability to release drugs in a modified form, an alternative for cutaneous application. The aim of the study was to characterize a microemulsion containing a dillapiole derivative (EBD) for topical administration. The components of the formulation containing EBD (ME-EBD) were standardized, weighed and homogenized by a shaker board at room temperature. The formulation was analyzed by Zetasizer Nano, for centrifugation a time of 3 hours at 3500 rpm was used, in the temperature range evaluated from -4 oC to 25 oC. Particle diameter (45.1 nm), polydispersion index (0.286), conductivity (0.027 mS/cm) and Zeta potential (-26.4 mV) were obtained. After centrifugation, there were no significant changes in the diameter of the particles, as well as in the alternating ice/thaw cycles. ME-EBD proved to be a stable, single-phase system, O/W interphase, droplets <100 nm. Therefore, the microemulsion containing the dillapiole derivative proved to be an alternative for topical delivery of drugs.Título em Inglês: Characterization of a microemulsion containing a dillapiole derivative extracted from Piper aduncum (Piperaceae)