Formulation development and evaluation of Silybum marianum tablets

En medicina popular, Silybum marianum se usa como agente hepatoprotector. La silimarina es su componente principal. El presente trabajo trata de la formulación y evaluación de tabletas de S. marianum a partir de extracto etanólico por compresión directa. El extracto etanólico se obtuvo de las semillas mediante extracción con soxhlet. Se prepararon dos formulaciones farmacéuticas usando extracto fluido como principio activo y Aeroperl® 300 Pharma como vehículo. Para mejorar la capacidad de flujo y la compresibilidad, se emplearon excipientes coprocesados MicroceLac® 100 y FlowLac® 90. Los parámetros de precompresión y postcompresión se evaluaron de acuerdo con USP 34-NF 29. Además, la silimarina se determinó mediante datos espectrales de RMN. Ambas formulaciones mostraron excelentes propiedades reológicas y los mejores parámetros biofarmacéuticos se observaron en F2 (S. marianum ethanolic extract, aeroperl® 300 Pharma, flowLac® 90, glicolado de almidón y estearato de magnesio) en términos de friabilidad (0,82%) y el tiempo de desintegración (8,05 min).In popular medicine Silybum marianum is used as a hepatoprotective agent. Silymarin is the major constituent. The present work deals with the formulation and evaluation of S. marianum tablets from ethanolic extract by direct compression. The ethanolic extract was obtained from seeds by soxhlet extraction. Two pharmaceutical formulations were prepared using fluid extract as an active principle, and Aeroperl® 300 Pharma as a carrier. In order to improve flow ability and compressibility, co-processed excipients MicroceLac® 100 and FlowLac® 90 were employed. Pre-compression and post-compression parameters were evaluated according to USP 34-NF 29. Besides, silymarin was determined by NMR spectral data. Both formulations showed excellent rheological properties and the best biopharmaceutical parameters were observed in F2 (S. marianum ethanolic extract, aeroperl® 300 Pharma, flowLac® 90, glycolate starch and magnesium stearate) in terms of the friability (0.82 %) and the disintegration time (8.05 min).Fil: Cianchino, Valeria Andrea. Universidad Nacional de San Luis; ArgentinaFil: Favier, Laura Silvina. Universidad Nacional de San Luis; ArgentinaFil: Ortega, Claudia Alicia. Universidad Nacional de San Luis; ArgentinaFil: Peralta, Cecilia Mariana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; ArgentinaFil: Cifuente, Diego Alberto. Universidad Nacional de San Luis; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis; Argentin

A new design of silybum marianum tablets by direct compression

In the present paper we described a new design of herbal medicine tablets by direct compression using the ethanolic extract of Silybum marianum (L.) Gaertn. S. marianum extract is used in popular medicine as hepatoprotective herbal medicine. The alcoholic extract was obtained from seeds by soxhlet. Five pharmaceutical formulations were prepared using the extract as active principle, Aeroperl® 300 Pharma, as carrier and different diluents (CombiLac®, MicroceLac® 100, StarLac®, Cellactose® 80 and FlowLac® 90). The micromeritic properties were determined for all the physical mixtures. The results of angle of repose, compressibility and Hausner ratio indicated that the all powder mixtures had excellent flow properties and compressibility. In addition, the tablets properties and quality parameters were evaluated (weight variation, hardness, friability, disintegration test, drug content and dissolution test). One formulation (F5: herbal ethanolic extract 20 %, Aeroperl® 20 %, FlowLac® 90 57 %, Glycolate starch 2 % and magnesium stearate 1 %) showed excellent rheological properties and the best biopharmaceutical parameters in concordance with the pharmacopoeial specifications. Thus, taking into account the poor solubility of silymarin in water, this novel design could be easily applied to others poorly soluble drugs or herbal extract in order to improve its bioavailability.Fil: Cianchino, Valeria Andrea. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; ArgentinaFil: Jofre, María Belén. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Peralta, Cecilia Mariana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; ArgentinaFil: Favier, Laura Silvina. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; ArgentinaFil: Ortega, Claudia Alicia. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; ArgentinaFil: Cifuente, Diego Alberto. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; Argentin

Analysis of potential adulteration in herbal medicines and dietary supplements for the weight control by capillary electrophoresis

Four different phytopharmaceutical dosage forms for use in weight control programs were analyzed. Two different ground herbal blends and their correspondent infusions, a capsule and a tincture were investigated for the presence of compounds used as adulterants in these products. A capillary electrophoresis (CE) method was developed and validated. The optimized experimental conditions were: BGE, sodium tetraborate buffer 20 mM, pH 9.2, voltage applied 30 kV, capillary temperature 25 °C, injection sample at 0.5 Psi during 5 s. Ephedrine, norephedrine, caffeine and furosemide were baseline separated in less than 7 min; the migration times were found to be 2.65, 2.90, 3.75 and 6.58 min, respectively. The analysis showed in sample 3 concentrations of 0.45 ± 0.03 mg g-1 (ephedrine), 0.33 ± 0.02 mg g-1 (norephedrine), 1.09 ± 0.41 mg g-1 (caffeine) and 0.80 ± 0.17 mg g-1 (furosemide). Caffeine content in samples 1, 2 and 4 was 0.61 ± 0.06 mg g-1, 15.66 ± 1.05 mg g-1 and 2.27 ± 0.13 mg ml-1, respectively. Linearity was obtained in the concentration range of 1-1000 μg ml-1. Limits of detection (LOD) and quantification (LOQ) were determined as 0.42 μg ml-1 and 1.40 μg ml-1 (ephedrine), 0.47 μg ml-1 and 1.40 μg ml-1 (norephedrine), 0.12 μg ml-1 and 0.48 μg ml-1 (caffeine), 0.22 μg ml-1 and 0.73 μg ml-1 (furosemide). The common constituents of the samples did not interfere with the potential adulterants. Repeatability was better than 0.24% RSD for the retention time and 1.43% for the peak area. Intermediate precision was tested by changing the capillary, the day of operation and the operator, in all the cases the %RSD was better than 3.06. © 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.Fil: Cianchino, Valeria Andrea. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; ArgentinaFil: Acosta, Maria Gimena. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; ArgentinaFil: Ortega, Claudia Alicia. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia; ArgentinaFil: Martinez, Luis Dante. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; ArgentinaFil: Gomez, Maria Roxana Anabel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Química de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Química de San Luis; Argentin

Verbascoside, synthetic derivatives and other glycosides from Argentinian native plant species as potential antitumoral agents

A phytochemical study was performed on three native plant species from the central-western zone of Argentina: Buddleja cordobensis Grisebach, Baccharis salicina Torr. & A. Gray and Nepeta cataria L. We could obtain verbascoside (1) from B. cordobensis. From N. cataria, we could obtain 1, 5, 9-epi-deoxyloganic acid (2) L. Finally, we could isolate 2-β-(L-rhamnopyranosyl)-3-angeloyloxy-15-acetyloxy-7,13(14)-E-dien-ent-labdane (3) and 2-β-(L-rhamnopyranosyl)-3-α-angeloyloxy-15-hydroxy-7,13(14)-E-dien-ent-labdane (4) from B. salicina. Moreover, three derivatives from 1, and one semi-synthetic derivative from 2, were prepared. PCR reaction was used to analyse the activity against DNA polymerase and cell culture to determine cytotoxicity and antitumoral activity. Verbascoside (1) was strongly active in the nanomolar scale (IC50 = 356 nM) against DNA polymerization. Moreover, verbascoside was also strongly active in the nanomolar scale against human melanoma cell line (IC50 = 256 nM) and human colorectal cell line (IC50 = 320 nM). Furthermore, derivatives 6 and 7 were cytotoxic against both cancer cell lines.Fil: Garro, Hugo Alejandro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; Argentina. Laboratorio Max Planck de Biología Estructural, Química y Biofísica Molecular de Rosario; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario; ArgentinaFil: Bruna Haupt, Ezequiel Fabricio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Cianchino, Valeria Andrea. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Malizia, Florencia. Laboratorio Max Planck de Biología Estructural, Química y Biofísica Molecular de Rosario; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario; ArgentinaFil: Favier, Silvina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Menacho Márquez, Mauricio Ariel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario; Argentina. Laboratorio Max Planck de Biología Estructural, Química y Biofísica Molecular de Rosario; ArgentinaFil: Cifuente, Diego Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; ArgentinaFil: Fernandez, Claudio Oscar. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Instituto de Investigaciones para el Descubrimiento de Fármacos de Rosario; ArgentinaFil: Pungitore, Carlos Rodolfo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia. Instituto de Investigaciones en Tecnología Química; Argentin