From ligand to complexes: Part 2: Remarks on human immunodeficiency virus type 1 integrase inhibition by beta-diketo acid metal complexes

In a previous work we reported results about the coordination ability of the diketo acid pharmacophore, and discussed on the anti-HIV-1 IN activity of a series of synthesized β-diketo acid metal complexes. Herein, a further extension of this study is reported. In particular, a new set of complexes with different stoichiometry was synthesized, and a series of potentiometric measurements were conducted for two diketo acids as model ligands in the presence of other divalent metal ions in order to outline a speciation model. The first X-ray solved structure of a diketo acid metal complex is presented. Moreover, we tested the obtained complexes for anti-HIV 1 IN activity. Furthermore, detailed docking studies were conducted in order to investigate the mode of binding of the free ligands compared with their metal complexes on the active site

Anti-proliferative effects of copper(II) complexes with hydroxyquinoline-thiosemicarbazone ligands

The possibility to influence the physiological concentration of copper ions through the careful choice of ligands is emerging as a novel intriguing strategy in the treatment of pathologies such as cancer and Alzheimer. Thiosemicarbazones play an important role in this field, because they offer a wide variety of potential functionalizations and different kinds of coordination modes. Here we report the synthesis of some 8-hydroxyquinoline thiosemicarbazone ligands containing an ONN'S donor set and their Zn(II) and Cu(II) complexes. The metal complexes were characterized in solution and in the solid state and the X-ray structure of one of the copper(II) complex is reported. The Cu(II) complexes were characterized also by means of quantum mechanical calculations. The Cu(II) complexes displayed cytostatic activity in different cancer cell models. In particular, the most active Cu(II) complex significantly inhibited cell proliferation with an IC50 value lower than 1 μM; this effect was associated with a block of the cell cycle in the G2/M phase. This Cu(II) complex induced neither the production of reactive oxygen species (ROS) nor the accumulation of p53 protein, suggesting the lack of DNA damage

PARMA CITTÀ FUTURA VOLUME II Il libro bianco

Secondo volume di Parma Città Futura Il libro bianco raccoglie il lavoro di riflessione strategica organizzato in dieci tavoli di discussione che si sono spontaneamente attivati grazie all’impegno di docenti di vari Dipartimenti dell’Università di Parma che si sono dedicati a elaborare proposte collegate all’attuazione del Progetto Urbano Strategico documentato nel primo volume. Come le varie politiche urbane possono orientarsi e svilupparsi nella prospettiva di concretizzare una idea di città verde accessibile ed accogliente come quella prefigurata? Cultura con la proposta di realizzare un museo/laboratorio della città, Sport e tempo libero orientato all’uso consapevole e condiviso dello spazio pubblico, cittadi- nanza attiva, comunicazione scientifica come nuovo cromosoma nel DNA della città, musica come identità e risorsa, economia di territorio ed area integrata, mobilità sostenibile, tecnologie innovative per la casa e la città, salute e benessere, strategie di attuazione, sono i temi affrontati da oltre 130 persone provenienti da 66 enti, fondazioni, istituzioni e associazioni per elaborare progettualità di settore mirate e complementari. Oltre alle proposte dei vari tavoli offerte alla città ed alla sua amministrazione comunale, l’esperienza di un network flessibile di lavoro collettivo come quello coagulatosi nel 2016 viene presentato come strumento di riflessione operativa e di confronto permanente da mantenere in vita e rilanciare per stimolare un processo prezioso quanto raro di democrazia deliberativa