Measuring oxytocin and vasopressin:bioassays, immunoassays and random numbers

In this review, we consider the ways in which vasopressin and oxytocin have been measured since their first discovery. Two different ways of measuring oxytocin in widespread use currently give values in human plasma that differ by two orders of magnitude, and the values measured by these two methods in the same samples show no correlation. The notion that we should accept this seems absurd. Either one (or both) methods is not measuring oxytocin, or, by ‘oxytocin’, the scientists that use these different methods mean something very different. If these communities are to talk to each other, it is important to validate one method and invalidate the other, or else to establish exactly what each community understands by ‘oxytocin’. A similar issue concerns vasopressin: again, different ways of measuring vasopressin give values in human plasma that differ by two orders of magnitude, and it appears that the same explanation for discrepant oxytocin measurements applies to discrepant vasopressin measurements. The first assays for oxytocin and vasopressin measured biological activity directly. When immunoassays were introduced, they encountered problems: high molecular weight factors in raw plasma interfered with the binding of antibodies to the hormones, leading to high and erroneous readings. When these interfering factors were removed by extraction of plasma samples, immunoassays gave measurements consistent with bioassays, with measures of turnover and with the sensitivity of target tissues to exogenous hormone. However, many recent papers use an enzyme‐linked immunoassay to measure plasma levels without extracting the samples. Like the first radioimmunassays of unextracted plasma, this generates impossibly high and wholly erroneous measurements

Neues Verfahren zur Durchfuehrung der Positronen-Emissions-Tomographie (PET) mittels 18F-haltigen Nukleosiden

Die Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Durchfuehrung der Positronen-Emissions-Tomographie (PET) mittels 18F-haltiger Nukleoside. Sie betrifft ferner ein neues Verfahren zur Herstellung von in der Seitenkette fluorierten 3'-Desoxy-3'-azidothymidinen. Die Erfindung hat das Ziel, neue 18F-markierte Thymidinanaloga zu finden, die fuer die PET geeignet sind. Ihr liegt ferner die Aufgabe zugrunde, ein Verfahren zur Herstellung solcher Verbindungen zu finden. Die spezielle Aufgabe besteht darin, ein Verfahren zur Einfuehrung eines oder mehrerer 18F-Fluoratome in die Seitenkette des Thymidins zu entwickeln, welches der Forderung genuegen muss, dass Synthese, Konditionierung und Reinigung innerhalb von 2 Stunden erfolgen koennen. Besonders geeignet fuer die erfindungsgemaesse Zielstellung ist 18F-5,5-Difluor-3'-desoxy-3'-azidothymidin (18F2-AZT) folgender Formel: <Formel> Ein wesentlicher Vorteil und zugleich Voraussetzung fuer die Einsetzbarkeit dieser Verbindungen besteht darin, dass sie sich in einer einfachen Synthese aus gut zugaenglichen Ausgangsstoffen herstellen lassen. Die Herstellung erfolgt durch Umsetzung von ueberschuessigem, in 5'-Stellung geschuetztem 5,5-Dibrom-3'-desoxy-3'-azidothymidin mit einem Fluorierungsmittel in Acetonitril, wonach das Reaktionsprodukt nach der Abspaltung der Schutzgruppe in einem Loesungsmittel aufgenommen und mit Essigsaeureethylester ueber Kieselgel eluiert wird

Fluorinated 3'-deoxythymidine derivatives, a method for their preparation and their use

The invention relates to new side chain-fluorinated 3'-deoxythymidine derivatives of the general formula (I) or physiological acceptable esters thereof, wherein R = CH218F; CH18F2; CH2F or CHF2 and Y = H, N3 or Hal. The invention also relates to a simple and efficient method for the preparation of these 3'-deoxythymidines of formula (I) and to the use of the 18F-containing compounds of formula (I) or of a pharmaceutical composition comprising these compounds for the diagnosis of tumors in positron emission tomography (PET)