Study on the Solubility of Ketoprofen From Solid Dispersions with Polyvinylpyrrolidone

The solubility of ketoprofen (nonsteroidal anti-inflammatory drug) from solid dispersions based on polyvinylpyrrolidone (PVP-10000, PVP-12600 and PVP-24000) is studied. The use of solid dispersions (SDs) increases the solubility and dissolution rate. The solubility of ketoprofen from SD increases by 1.5–2.6 times. The rate of dissolution from SDs increases by 1.5–3.2 times. The studies conducted by a complex of physical and chemical methods suggest that an improved release of ketoprofen from SDs is due to the generation of solid solution of the active substance in the polymer, the formation of intermolecular hydrogen bonds of the active substance with polyvinylpyrrolidone and the solubilizing effect of the polymer during the dissolution of ketoprofen. The results obtained can be used in the development of fast-dissolving solid dosage forms of ketoprofen with enhanced bioavailability. © 2019, Allerton Press, Inc

ИЗУЧЕНИЕ РАСТВОРИМОСТИ КЕТОПРОФЕНА ИЗ ТВЕРДЫХ ДИСПЕРСИЙ С ПОЛИВИНИЛПИРРОЛИДОНОМ

The effect of solid dispersions (SD) on the solubility of ketoprofen was determined. We investigated ketoprofen and its SD with polyvinylpyrrolidone (PVP) -10,000, -12600 and -24000. The preparation of SD increases the solubility and dissolution rate of a non-steroidal anti-inflammatory agent. The solubility of Ketoprofen from SD increases by 1,5-2,6 times. Dissolution rate of SD increases by 1,5-3,2 times. The complex of physicochemical methods of investigation suggests that an improvement in the release of ketoprofen from SD occurs through the preparation of a solid solution of the active substance in the polymer, the formation of intermolecular hydrogen bonds of SD and PVP, and with the solubilizing effect of the polymer upon dissolution of ketoprofen. The results can be used in the development of rapidly soluble solid dosage forms of ketoprofen with increased bioavailability.Изучена растворимость кетопрофена (нестероидного противовоспалительного средства) из твердых дисперсий на основе поливинилпирролидона (ПВП-10000, ПВП-12600 и ПВП-24000). Использование ТД повышает растворимость и скорость растворения. Растворимость кетопрофена из ТД увеличивается в 1,5-2,6 раза. Скорость растворения из ТД повышается в 1,5-3,2 раза. Исследования, проведенные комплексом физико-химических методов, позволяют предположить, что улучшение высвобождения кетопрофена из ТД происходит за счет получения твердого раствора действующего вещества в полимере, образования межмолекулярных водородных связей действующего вещества с поливинилпирролидоном и солюбилизирующего действия полимера при растворении кетопрофена. Полученные результаты могут быть использованы при разработке быстрорастворимых твердых лекарственных форм кетопрофена с повышенной биодоступностью