Применение микрофлюидного аппаратного оснащения в синтезе производных олигогексаметиленгуанидина

Objectives. To develop a method for the microfluidic synthesis of oligohexamethylene guanidine salts in a flow-type reactor and to evaluate its effectiveness in relation to the synthesis in a traditional capacitive reactor and compare the purities of products obtained by these methods.Methods. The synthesis of oligohexamethylene guanidine bihydrocarbonate (OHMG-BHC) was done using microfluidic hardware and the classical approach in volume. The purity and structure of the resulting product were confirmed by 13C NMR spectroscopy and high-performance liquid chromatography (HPLC).Results. The 13C NMR spectrum of OHMG-BHC in classical bulk synthesis demonstrates that the product is unbranched and contains additionally unidentifiable impurities, in contrast to the sample obtained by the microfluidic method. Furthermore, the HPLC analysis showed that the OHMG-BHC sample synthesized using microfluidic technology has a 1.5-fold lower content than the initial monomers.Conclusions. The advantage of synthesizing OHMG-BHC in a flow-type reactor compared to the traditional method of synthesis in volume is demonstrated since a product with a higher degree of purity is obtained.Цели. Разработать методику микрофлюидного синтеза солей олигогексаметиленгуанидина в реакторе проточного типа и оценить ее эффективность по сравнению с синтезом в классическом емкостном реакторе, а также сравнить чистоту продуктов, полученных данными методами.Методы. Синтез олигогексаметиленгуанидина дигидрокарбоната (ОГМГ-ДГК) проводили с применением микрофлюидного аппаратного оснащения и классическим методом в объеме. Подтверждение чистоты и структуры полученного продукта осуществляли с помощью 13C ЯМР спектроскопии и высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).Результаты. Спектр 13C ЯМР ОГМГ-ДГК при классическом синтезе в объеме демонстрирует, что продукт является неразветвленным и содержит дополнительно неидентифицируемые примеси в отличие от образца, полученного микрофлюидным способом. Анализ методом ВЭЖХ показал, что образец ОГМГ-ДГК, синтезированный с помощью микрофлюидной технологии, имеет в 1.5 раза более низкое содержание исходных мономеров.Выводы. Синтез ОГМГ-ДГК в проточном реакторе имеет преимущество по сравнению с классическим способом синтеза в объеме, поскольку выдает продукт с более высокой степенью чистоты

Реализация фармацевтической разработки с применением многофакторного анализа многокритериальной оптимизации на примере этапа очистки гидросукцината олигогексаметиленгуанидина

Objectives. The study set out to use mathematical modeling, in particular the method of multifactorial analysis of multicriteria optimization (MAMO), in the development of a pharmaceutical product.Methods. After carrying out experimental tests based on the proposed algorithmic sequence, the obtained data were interpreted using MAMO.Results. The possibility of using MAMO to solve the applied problem of purifying oligohexamethyleneguanidine hydrosuccinate (OHMG-HS), considered as a pharmaceutical precursor for the creation of medicines, was demonstrated.Conclusions. The expediency of using the proposed algorithm as a tool for pharmaceutical development is substantiated by identifying dependencies of the influence of purification conditions on the final content of admixtures in the target product.Цели. Данное исследование посвящено использованию математического моделирования, в частности метода многофакторного анализа многокритериальной оптимизации (МАМО), в фармацевтической разработке.Методы. В ходе исследования была предложена алгоритмическая последовательность эксперимента и проведены необходимые испытания. Полученные данные были интерпретированы при помощи МАМО.Результаты. Изучена возможность применения МАМО для решения прикладной проблемы очистки гидросукцината олигогексаметиленгуанидина (ОГМГ-ГС), рассматриваемого в качестве фармацевтической субстанции для создания лекарственных средств.Выводы. Были выявлены зависимости влияния условий очистки на конечное содержание примесей в целевом продукте и доказана целесообразность использования предложенного алгоритма в качестве инструмента фармацевтической разработки

Antimicrobial activity of branched oligo(hexamethyleneguanidine) hydrochloride on oral pathogens

The present work is devoted to study of the antimicrobial activity of a new promising synthetic biocidal compound, branched oligohexamethylene guanidine hydrochloride. The studies were carried out using optional anaerobic bacteria Staphylococcus aureus and Klebsiella pneumoniae, as well as obligate anaerobic bacteria Actinomyces pyogenes, Actinomyces odontolyticus, Peptostreptococcus micros, Finegoldia magna, Veillonella parvula, Prevotella disiens and Fusobacterium nucleatum. It was shown that branched oligohexamethylene guanidine hydrochloride inhibits the growth of these bacteria, and facultative anaerobic bacteria are more sensitive to it. The assumptions about the mechanism of this activity of branched oligohexamethylene guanidine hydrochloride are made. The results of the study show that the substance can be recommended as a broad-spectrum biocide