Process for Preparing Sustained Release Form ofMicelle Employing Conjugate of Anticancer Drug andBiodegradable Polymer

본 발명은 생분해성 고분자를 항암제 등의 약물과 결합시킨 후, 수용액상에서 미셀구조를 형성시키는 서방형 미셀제제의 제조방법 및 전기 방법에 의하여 제조된 서방형 미셀제제에 관한 것이다. 본 발명의 서방형 미셀제제의 제조방법은 생분해성 폴리에스테르계 고분자와 폴리에틸렌글리콜(PEG)계 고분자를 공중합반응시켜서, 블록 공중합체를 수득하는 공정; 전기 블록 공중합체를 링커 화합물과 반응시켜서, 블록 공중합체의 하이드록시기에 링커 화합물을 결합시키는 공정; 링커 화합물이 결합된 블록 공중합체를 약물과 결합시켜서, 약물과 블록 공중합체가 결합된 형태의 미셀단위체를 수득하는 공정; 및, 전기 수득한 미셀단위체를 수용액상에서 분산시켜, 서방형 미셀제제를 제조하는 공정을 포함한다. 본 발명에 의하여 제조된 서방형 미셀제제를 통하여 약물의 투여량을 증진시킬 수 있고, 약물의 방출 속도를 조절할 수 있었는 바, 전기 서방형 미셀제제를 항암치료에 효과적으로 활용할 수 있을 것이다. 서방형 미셀제제, 항암

Biodegradable Microparticles for the ControlledRelease of Drugs and Process for Preparing the Same

본 발명은 단백질의 가역적 응집현상을 이용하여, 고분자로 봉입된 가역적인 단백질 응집체를 포함하는 생분해성 고분자 미립담체 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 약물 조절방출이 가능한 생분해성 고분자 미립담체는 (1) 폴리에스테르계 고분자 및 계면활성제를 포함하는 1차 유기용매내에 단백질 약물 수용액을 분산시킴으로써 가역적 단백질 약물 응집체를 수득하는 단계; 및, (2) 계면활성제를 포함하며 1차 유기용매와 동종인 2차 유기용매로 포화된 과량의 완충액을 첨가하여 전기 가역적 단백질 약물 응집체를 고분자 용액내에 분산시켜 유화시켜 단백질 약물을 함유한 봉입체를 형성시키고, 상온 상압하에서 잔여 유기용매를 제거함에 따라 봉입체를 경화시켜 미립담체를 수득하는 단계를 포함하는 제조방법에 의하여 제조된다. 본 발명에 의하면, 단백질약물의 가역적인 응집체가 수용액에 다시 용해됨에 따라, 약물이 가역적 용해속도에 따라 미립담체내에서 지속적으로 방출되는 특징을 가진다. 가역적 단백질 약물 응집체, 미립담

Oligonucleotide Hybridized Micelle and Process forPreparing the Same

본 발명은 친수성을 지닌 올리고뉴클레오티드와 소수성을 지닌 생분해 고분자를 포함하는 올리고뉴클레오티드 혼성화 미셀 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 올리고뉴클레오티드 혼성화 미셀은 5'-말단 인산기에 아민기(-NH2)를 포함하는 올리고뉴클레오티드와 지방족 폴리에스테르계 생분해성 고분자를 포함하고, 전기 올리고뉴클레오티드 혼성화 미셀의 제조방법은 지방족 폴리에스테르계 생분해성 고분자를 유기용매에서 활성화시키고, 건조시키는 공정; 전기 활성화된 고분자와 5'-말단에 아민기를 포함하는 올리고뉴클레오티드를 2:1 내지 1:2의 몰비로 혼합하고, 유기용매에서 반응시켜서 접합체를 작제하는 공정; 및, 전기 접합체를 증류수에 분산시켜서 미셀을 형성하는 공정을 포함한다. 본 발명의 올리고뉴클레오티드 혼성화 미셀을 사용할 경우, 유전자 치료에 사용되는 올리고뉴클레오티드를 세포내로 효율적으로 전달할 수 있으며, 방출량의 조절할 수 있으므로, 유전자 치료제의 연구개발에 널리 활용될 수 있을 것이다.올리고뉴클레오티드 혼성화 미

mono-PEGylated epidermal growth factor and thepreparation method of thereof

본 발명은 생체적합성 고분자인 폴리에틸렌글리콜(PEG)을 상피세포성장인자 (EGF)에 특정 부위에 선택적으로 단일 분자로 접합시킨 상피세포성장인자와 폴리에틸렌글리콜의 접합체 및 이의 제조방법기술에 관한 것이다. 본 발명은 상피세포성장인자(EGF)의 N-말단기에 선택적으로 생체적합성이 우수한 폴리에틸렌글리콜을 단일 분자로 접합시켜 생리 활성도는 비접합 상피세포성장인자와 비교하여 전혀 감소되지 않는 동시에, 생체내에서 지속성과 안정성이 증가 상피세포성장인자와 폴리에틸렌글리콜의 접합체 및 이의 제조방법을 제공하는 것을 목적으로 한다

Process for Preparing Drug-embeded Biodegradable Porous Polymeric Scaffold

본 발명은 생분해성 폴리에스테르계 고분자와 발포성 염을 이용하여 제조된, 다양한 모양과 크기의 공극들을 갖는 약물이 봉입된 다공성 생분해성 고분자 지지체 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 약물이 봉입된 생분해성 다공성 고분자 지지체의 제조방법은 생분해성 폴리에스테르계 고분자와 목적하는 약물을 유기용매에 용해시키고, 농축용 유기용매를 가하여, 농축된 고분자용액을 수득하는 공정; 전기 고분자용액에 발포성 염을 첨가하여 젤을 수득하고, 전기 수득한 젤로부터 유기용매를 제거하여 건조된 젤 슬러리(slurry)를 수득하는 공정; 및, 전기 젤 슬러리를 산성 수용액에 침지시켜 상온에서 염을 발포시키고, 세척하여 다공성 고분자 지지체를 제조하는 공정을 포함한다. 본 발명의 고분자 지지체를 생체내에 이식할 경우, 지지체에 봉입된 약물이 장기간 동안 서서히 방출되며, 봉입되는 약물의 양, 고분자의 조성 및 발포성 염의 크기와 혼합량에 따른 고분자 지지체의 표면적 조절에 따라서 약물의 방출 속도를 조절할 수 있으므로, 장기적인 약물치료에 널리 활용될 수 있을 것이다.약물이 봉입된 생분해성 다공성 고분자 지지체