Caractérisation pharmacologique des trois types de récepteurs des neurokinines

Abstract

L'évaluation de l'affinité de la substance P (SP) et de deux nouvelles neurokinines, la neurokinine A et B (NKA et NKB), ainsi que des tachykinines sur plusieurs préparations nous a permis d'identifier trois préparations pharmacologiques sélectives : l'artère carotide de chien (sensible à la SP), l'artère pulmonaire de lapin (sensible à la NKA) et la veine porte de rat (sensible à la NKB). A l'aide de plusieurs catégories d'agonistes (fragments, analogues et composés sélectifs), trois types de récepteurs pour les neurokinines ont été identifiés : NK-P, NK-A et NK-B, retrouvés respectivement dans l'artère carotide de chien, l'artère pulmonaire de lapin et la veine porte de rat. Des corrélations significatives entre la capacité de déplacement d'un ligand radioactif de plusieurs agonistes et les effets biologiques de ces derniers sur les préparations vasculaires ont par la suite été obtenues. Des corrélations non-significatives ont été déterminées sur l'iléon de cobaye et la vessie de hamster. A la lumière de ces résultats, nous proposons une nouvelle classification des types de récepteurs des neurokinines basée sur l'ordre de puissance des neurokinines et tachykinines naturelles et de certains analogues sélectifs dans des préparations pharmacologiques choisies au préalable pour leur caractère de sélectivité pour chacune des trois neurokinines

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