Sintesi e valutazione biologica di nuovi "lead compounds" per la
terapia antitubercolare. Derivati del 2-(benzotriazol-1(2)-il)-3-
acrilonitrile e delle chinossaline 1,4-diossido
L'insorgenza sempre più elevata di ceppi di M. tuberculosis chemioresistenti ai farmaci abitualmente
impiegati in terapia (MDR) ha spronato la ricerca di nuovi "lead compounds" per lo sviluppo di molecole
che, agendo con meccanismo diverso da quello dei farmaci attualmente impiegati in terapia, possano
contribuire a superare il problema della farmacoresistenza. In quest'ambito le nostre ricerche si sono orientate
verso due differenti direzioni. La prima prende lo spunto dai risultati ottenuti in passato da vari gruppi di
ricerca con alcuni derivati di sintesi di sistemi eterociclici aromatici quali benzimidazolo, benzotiazolo,
benzoisotiazolo e benzofurano, che avevano dimostrato attività antimicobatterica in vitro soprattutto
nei confronti di ceppi MDR.
La seconda linea di ricerca si è basata sulla nota attività antibatterica e soprattutto antimicotica
della chinossalina 1,4-diossido, con la consapevolezza che spesso l'attività antimicobatterica è
associata a quella antifungina
