Изучение растворимости кетопрофена из твердых дисперсий с полиэтиленгликолями

This work was aimed at determining the effect of solid dispersions (SDs) on the solubility of a nonsteroidal anti-inflammatory drug ketoprofen. Ketoprofen and related SDs with polyethylene glycol (PEG)-400, -1000, -1500, -2000 and -3000 were studied. It is established that ketoprofen SD formation increases both the level and rate of drug solubility. The solubility of ketoprofen from SD increased 1.2 - 1.8 times and the solubility rate increased 1.7 - 2.4 times. A complex of physical and chemical factors is suggested that favors the release of ketoprofen from SDs, including solubilization and amorphization of the drug substance, and the formations of H-bonds. The obtained results can be used in the development of rapidly soluble solid dosage forms of ketoprofen.Определено влияние твердых дисперсий (ТД) на растворимость нестероидного противовоспалительного средства - кетопрофена. Исследованы кетопрофен и его ТД с полиэтиленгликолями-400, -1000, -1500, -2000 и -3000. Получение ТД повышает растворимость и скорость растворения кетопрофена. Растворимость кетопрофена из ТД увеличилась в 1,2 - 1,8 раза. Скорость растворения из ТД повышается в 1,7 - 2,4 раза. Предполагается, что улучшение высвобождения кетопрофена из ТД происходит за счет комплекса факторов: солюбилизации и аморфизации вещества, образования межмолекулярных водородных связей. Полученные результаты могут быть использованы при разработке быстрорастворимых твердых ЛФ кетопрофена

ИЗУЧЕНИЕ РАСТВОРИМОСТИ КЕТОПРОФЕНА ИЗ ТВЕРДЫХ ДИСПЕРСИЙ С ПОЛИВИНИЛПИРРОЛИДОНОМ

The effect of solid dispersions (SD) on the solubility of ketoprofen was determined. We investigated ketoprofen and its SD with polyvinylpyrrolidone (PVP) -10,000, -12600 and -24000. The preparation of SD increases the solubility and dissolution rate of a non-steroidal anti-inflammatory agent. The solubility of Ketoprofen from SD increases by 1,5-2,6 times. Dissolution rate of SD increases by 1,5-3,2 times. The complex of physicochemical methods of investigation suggests that an improvement in the release of ketoprofen from SD occurs through the preparation of a solid solution of the active substance in the polymer, the formation of intermolecular hydrogen bonds of SD and PVP, and with the solubilizing effect of the polymer upon dissolution of ketoprofen. The results can be used in the development of rapidly soluble solid dosage forms of ketoprofen with increased bioavailability.Изучена растворимость кетопрофена (нестероидного противовоспалительного средства) из твердых дисперсий на основе поливинилпирролидона (ПВП-10000, ПВП-12600 и ПВП-24000). Использование ТД повышает растворимость и скорость растворения. Растворимость кетопрофена из ТД увеличивается в 1,5-2,6 раза. Скорость растворения из ТД повышается в 1,5-3,2 раза. Исследования, проведенные комплексом физико-химических методов, позволяют предположить, что улучшение высвобождения кетопрофена из ТД происходит за счет получения твердого раствора действующего вещества в полимере, образования межмолекулярных водородных связей действующего вещества с поливинилпирролидоном и солюбилизирующего действия полимера при растворении кетопрофена. Полученные результаты могут быть использованы при разработке быстрорастворимых твердых лекарственных форм кетопрофена с повышенной биодоступностью

Антимикробная активность нитрофурала в различных лекарственных формах

Comparative evaluation of the antimicrobial activity of nitrofural based preparations by agar-well diffusion method was carried out. Diameters of the growth inhibition zones caused by nitrofural gels and solutions of solid nitrofural dispersion with 0.02 and 0.04% concentrations, as well as ointment with the active substance content 0.2% were measured. Staphylococcus aureus, S. epidermidis and Escherichia coli were used as the test strains. On the basis of obtained experimental data, it has been concluded that the antimicrobial activity of drugs containing solid dispersion of nitrofural is significantly higher than the activity of drugs commercially available on the market at present.Проведена сравнительная оценка антимикробной активности препаратов нитрофурала методом диффузии в агар. Определены зоны задержки роста микроорганизмов под действием гелей и растворов, содержащих твердую дисперсию нитрофурала с концентрацией действующего вещества 0,02 и 0,04 %, а также фурацилиновой мази 0,2 %. В качестве тест-штаммов использовали: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis и Escherichia coli. На основании полученных экспериментальных данных сделан вывод о более высокой антимикробной активности препаратов, содержащих твердую дисперсию нитрофурала, по сравнению с препаратами, представленными на фармацевтическом рынке

Разработка состава и технологии геля с твердой дисперсией нитрофурала

The screening of gel compositions containing a solid dispersion of nitrofural with a concentration of 0,04% was carried out. Based on the study of organoleptic properties, authenticity, quantitative determination of the active substance, pH, drug release four compositions were selected. The shelf life (2 years) and storage conditions of the selected gel formulations were determined. The proposed technology for the production of gels with solid nitrofural dispersion ensures obtaining stable compositions with active substance concentration of 0.04% and provides a higher release of nitrofural as compared to the commercially available ointment with a concentration of 0.2%, by increasing the solubility and dissolution rate of the active substance.Проведен скрининг составов гелей с твердой дисперсией нитрофурала с концентрацией 0,04 %. На основании изучения органолептических свойств, подлинности, количественного определения действующего вещества, рН, высвобождения выбраны 4 состава. Определен срок годности (2 года) и условия хранения разработанных составов гелей. Предложенная технология получения гелей с твердой дисперсией нитрофурала позволяет получить стабильные составы с концентрацией действующего вещества 0,04 %, обеспечивающие более высокое высвобождение нитрофурала по сравнению с имеющейся на рынке фурацилиновой мазью с концентрацией 0,2 %, за счет повышения растворимости и скорости растворения действующего вещества

ИЗУЧЕНИЕ РАСТВОРИМОСТИ ФУРАЗОЛИДОНА ИЗ ТВЕРДЫХ ДИСПЕРСИЙ С ПОЛИВИНИЛПИРРОЛИДОНОМ

The effect of solid dispersions (SD) on the solubility of furazolidone was determined. We investigated furazolidone and its SD with polyvinylpyrrolidone (PVP)-10000, -12600 and -24000. The preparation of SD increases the solubility and dissolution rate of the nitrofuran derivative. The solubility of furazolidone from SD increases by 1,1-1,6 times. Dissolution rate of SD increases by 1,8-2,8 times. The complex of physical and chemical methods of research suggests that the increase in solubility of SD is due to the loss of crystallinity and the formation of a solid solution of furazolidone in the preparation of SD, as well as the solubilizing effect of the polymer in the subsequent dissolution of SD in water. The results can be used in the development of hydrophilic soft and fast-soluble solid dosage forms of furazolidone with increased release and bioavailability.Изучено влияние твердых дисперсий (ТД) на растворимость фуразолидона. Исследованы: фуразолидон и его ТД с поливинилпирролидоном (ПВП): ПВП-10000, ПВП-12600 и ПВП-24000. При использовании ТД повышается растворимость и скорость растворения производного нитрофурана. Растворимость фуразолидона из ТД увеличивается в 1,1-1,6 раза. Скорость растворения из ТД повышается в 1,8-2,8 раза. Комплекс физико-химических методов исследования позволяет предположить, что повышение растворимости из ТД объясняется потерей кристалличности и образованием твердого раствора фуразолидона при получении ТД, а также солюбилизирующим действием полимера при последующем растворении ТД в воде. Полученные результаты могут быть использованы при разработке гидрофильных мягких и быстрорастворимых твердых лекарственных форм фуразолидона с повышенными высвобождением и биодоступностью

Перспективы применения лекарственных форм нифедипина в медицине и фармации (обзор)

The article describes aspects of the use of nifedipine. Nifedipine is an active substance that has not lost its relevance in modern medicine and pharmacy. The prospects for the use of existing drugs nifedipine are presented. The possibility of creating new dosage forms containing solid dispersions of nifedipine is being considered.Приведены аспекты применения нифедипина. Представлены перспективы использования существующих препаратов нифедипина. Рассмотрена возможность создания новых лекарственных форм, содержащих твердые дисперсии нифедипина

Dissolution of Ketoprofen from Poly(Ethylene Glycol) Solid Dispersions

The effect of solid dispersions (SDs) on the solubility of the nonsteroidal anti-inflammatory drug ketoprofen was determined. Ketoprofen and its SDs with poly(ethylene glycol) PEG-400, -1000, -1500, -2000, and -3000 were studied. Dissolution of ketoprofen from the SDs increased by 1.2 – 1.8 times; the dissolution rate, by 1.7 – 2.4 times. The improved release of ketoprofen from the SDs was proposed to be due to several factors such as solubilization and amorphization of the compound and formation of intermolecular H-bonds. The results could be used to develop rapidly dissolving ketoprofen solid dosage forms. © 2019, Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature