A kukoricamoly (Ostrinia nubilalis) nőstényeit vonzó kairomonok azonosításának elsődleges eredményei

A kártevők előrejelzése az egyik legfontosabb feladat az integrált növényvédelemben. A tápnövényekből származó illatanyagok (kairomonok) segítségével olyan előrejelzési módszert lehet kidolgozni, aminek segítségével a kártevő rovarok nőstényeit lehet szabadföldön csapdába csalogatni monitorozás céljából. Segítségükkel pontosan meg tudjuk állapítani mikor és milyen egyedszámban fordulnak elő az adott faj egyedei, ezenkivül a tömeges megjelenéskor az adott kultúrában a védekezést a fogott egyedek számához időzíthetjük. A Magyarországon 1 millió ha-on termelt kukoricának az egyik legveszélyesebb kártevője a kukoricamoly. A faj szabadföldi nyomonkövetésére kiváló lehetőséget nyújthatnak a kairomonokkal csalétkezett, nőstények befogására alkalmas csapdák. Ennek érdekében munkánk során azt a célt tűztük ki, hogy kukoricából (Zea mays Pioneer P9578) olyan illatanyagokat azonosítsunk, melyek vonzó hatással bírnak a kukoricamoly nőstényeire. Első lépésként 2 napos, párosodott nőstények fiatal, 4-6 leveles fenofázisú kukoricára repülését és peterakását figyeltük meg laboratóriumi körülmények között rovar szélcsatornában. A vizsgálatok azt mutatták, hogy a szélcsatornában reptetett nőstények közül 92% pozitív anemotaxist mutatott, vagyis a tápnövény (kukorica) irányába repült, illetve az összes vizsgált egyed közül 40% elérte a kukoricát és tojásrakási hajlandóságot mutatott. Ezután a vonzó hatásúnak bizonyult növény légteréből 4 órán keresztül illatanyagokat gyűjtöttünk SuperQ abszorbens segítségével, melyet n-hexán oldószerrel eluáltunk. Az így elkészített kivonatot gázkromatográffal egybekötött elektroantennográf (GC-EAD) segítségével vizsgáltuk, mely során a párosodott nőstény lepke csápja működött bioszenzorként. E módszer segítségével a kivonatban 3 olyan komponenst találtunk, melyekre a csáp válaszolt. Ezután gázkromatográffal egybekötött tömegspektrométer (GC-MS) segítségével azonosítottuk a 3 aktívnak talált komponens kémiai szerkezetét. Ezek a következők voltak: (Z)-3-hexenol, nonanal és decanal. Célunk e három vegyület különböző arányú keverékének tesztelése rovar szélcsatornában, majd a megfelelő keverék megtalálása után szabadföldi csapdázások elvégzése, mely elvezethet egy gyakorlati előrejelzésre alkalmas kairomonokkal csalétkezett csapda kifejlesztéséhez

Városi zöldfelületek dísznövényeihez régebben és újonnan alkalmazkodott, nem szípókás rovarfajok illat-hírközlésének feltárása = Revealing odour communications of some native and invasive non-sucking insects, adapted to ornamental plants in urban green areas

A városi zöldterületek egy invazív kártevője, a lepényfa-gubacsszúnyog (Dasineura gleditchiae, Dipt., Cecidomyiidae) és egy őshonos tölgyaknázó moly (Tischeria ekebladella, Lep., Tischeriidae) szexferomonját azonosítottuk, hogy merőben új kommunikációs csatornákat tárjunk fel, és hogy az előrejelzéshez csapdákat lehessen kifejleszteni. Az áttörést mindkét esetben a bioszenzoros gázkromatográffal értük el (GC-EAD), míg a szerkezetazonosítást és az izomér- / enanciomér-specifikus szintézist nemzetközi együttműködésben végeztük (NRI, UK; Univ. Hamburg, D). A gubacsszúnyog feromonja (2R,8Z)-2-acetoxy-8-heptadekánnak bizonyult. Ez új feromonszerkezetet képvisel. A csapdák rendkívül jónak bizonyultak (Budapest). Segítségükkel elsőként sikerült a terjedőben lévő kártevő felbukkanását észlelni Dél-Svédországban. A csapdák már megrendelhetők intézetünk Alkalmazott Kémiai Ökológiai Osztályától (Csalomon®). A tölgyaknázómoly feromonja (3Z,6Z,9Z,19Z)-tricosa-3,6,9,-19-tetraén, ami nemcsak új feromon, de a természetes anyagok körében is újdonság, és egyben az első azonosított feromon ebben a családban. Eredményeink azt jelzik, hogy a poliének először az ősi Tischeriidae családban jelentek meg a lepkék evolúciója során. Gyakorlati vonatkozás: a tetraénnel csalétkezett feromoncsapda alkalmazható ennek a kártevőnek a monitorozására. | We have identified the sex pheromone of an invasive gall midge Dasineura gleditchiae (Dipt., Cecidomyiidae), as well as of a native leaf miner Tischeria ekebladella (Lep., Tischeriidae), pests of trees in urban areas, in order to reveal new chemical communication systems and, as practical relevance, to develop new pheromone traps for monitoring. The break-through was achieved in both cases by pinpointing the active compounds by gas chromatography coupled to an antennal detector (GC-EAD), while structure elucidation (GC-MS), followed by isomer / enantiomer-selective syntheses were completed in international cooperation (NRI, UK; Univ. Hamburg, D). The pheromone of the gall midge was identified as (2R,8Z)-2-acetoxy-8-heptadecane. This is a new structure for insect pheromones. Newly developed traps proved to be highly attractive in Budapest. With their help, this expansive gall midge was first detected in Southern Sweden. Traps have already been commercialized by the Dept. Applied Chemical Ecology of our institute (Csalomon®). (3Z,6Z,9Z,19Z)-tricosa-3,6,9,-19-tetraene was identified as the pheromone of the leaf miner. This compound represents not only just a new pheromone structure, but also a new natural product, and also the first pheromone identified in this family. As for evolution of pheromones of Lepidoptera, our finding indicates that polienic pheromones were evolved first time in this ancient family. As for practical relevance, the tetrane may serve as bait for traps

Synthesis of 2-(β-D-glucopyranosylamino)-5-substituted-1,3,4-oxadiazoles for inhibition of glycogen phosphorylase

Aromatic aldehyde 4-(2,3,4,6-tetra-O-acetyl-β-d-glucopyranosyl)semicarbazones were synthesized by the addition of different hydrazones onto O-peracetylated β-d-glucopyranosyl isocyanate. Oxidative transformations of these precursors gave O-protected 2-(β-d-glucopyranosylamino)-5-substituted-1,3,4-oxadiazoles. Removal of the O-acetyl protecting groups under Zemplén conditions gave test compounds to show low micromolar inhibition against rabbit muscle glycogen phosphorylase b. Best inhibitors of these series were 4-(β-d-glucopyranosyl)semicarbazones of 4-nitrobenzaldehyde (Ki = 4.5 μM), 2-naphthaldehyde (Ki = 5.5 μM) and 2-(β-d-glucopyranosylamino)-5-(4-methylphenyl)-1,3,4-oxadiazole (Ki = 12 μM). © 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved

Angiotensin Receptor Neprilysin Inhibition Compared With Enalapril on the Risk of Clinical Progression in Surviving Patients With Heart Failure

BACKGROUND: -Clinical trials in heart failure have focused on the improvement in symptoms or decreases in the risk of death and other cardiovascular events. Little is known about the effect of drugs on the risk of clinical deterioration in surviving patients. METHODS AND RESULTS: -We compared the angiotensin-neprilysin inhibitor LCZ696 (400 mg daily) with the angiotensinconverting enzyme inhibitor enalapril (20 mg daily) in 8399 patients with heart failure and reduced ejection fraction in a double-blind trial. The analyses focused on prespecified measures of nonfatal clinical deterioration. In comparison with the enalapril group, fewer LCZ696-treated patients required intensification of medical treatment for heart failure (520 versus 604; hazard ratio, 0.84; 95% confidence interval, 0.74-0.94; P=0.003) or an emergency department visit for worsening heart failure (hazard ratio, 0.66; 95% confidence interval, 0.52-0.85; P=0.001). The patients in the LCZ696 group had 23% fewer hospitalizations for worsening heart failure (851 versus 1079; P<0.001) and were less likely to require intensive care (768 versus 879; 18% rate reduction, P=0.005), to receive intravenous positive inotropic agents (31% risk reduction, P<0.001), and to have implantation of a heart failure device or cardiac transplantation (22% risk reduction, P=0.07). The reduction in heart failure hospitalization with LCZ696 was evident within the first 30 days after randomization. Worsening of symptom scores in surviving patients was consistently more common in the enalapril group. LCZ696 led to an early and sustained reduction in biomarkers of myocardial wall stress and injury (N-terminal pro-Btype natriuretic peptide and troponin) versus enalapril. CONCLUSIONS: -Angiotensin-neprilysin inhibition prevents the clinical progression of surviving patients with heart failure more effectively than angiotensin-converting enzyme inhibition. Clinical Trial Registration-URL: http://www.clinicaltrials.gov. Unique identifier: NCT01035255

Risk Related to Pre-Diabetes Mellitus and Diabetes Mellitus in Heart Failure With Reduced Ejection Fraction: Insights From Prospective Comparison of ARNI With ACEI to Determine Impact on Global Mortality and Morbidity in Heart Failure Trial

BACKGROUND: The prevalence of pre-diabetes mellitus and its consequences in patients with heart failure and reduced ejection fraction are not known. We investigated these in the Prospective Comparison of ARNI With ACEI to Determine Impact on Global Mortality and Morbidity in Heart Failure (PARADIGM-HF) trial. METHODS AND RESULTS: We examined clinical outcomes in 8399 patients with heart failure and reduced ejection fraction according to history of diabetes mellitus and glycemic status (baseline hemoglobin A1c [HbA1c]: /=6.5% [>/=48 mmol/mol; diabetes mellitus]), in Cox regression models adjusted for known predictors of poor outcome. Patients with a history of diabetes mellitus (n=2907 [35%]) had a higher risk of the primary composite outcome of heart failure hospitalization or cardiovascular mortality compared with those without a history of diabetes mellitus: adjusted hazard ratio, 1.38; 95% confidence interval, 1.25 to 1.52; P6.5%) and known diabetes mellitus compared with those with HbA1c<6.0% was 1.39 (1.17-1.64); P<0.001 and 1.64 (1.43-1.87); P<0.001, respectively. Patients with pre-diabetes mellitus were also at higher risk (hazard ratio, 1.27 [1.10-1.47]; P<0.001) compared with those with HbA1c<6.0%. The benefit of LCZ696 (sacubitril/valsartan) compared with enalapril was consistent across the range of HbA1c in the trial. CONCLUSIONS: In patients with heart failure and reduced ejection fraction, dysglycemia is common and pre-diabetes mellitus is associated with a higher risk of adverse cardiovascular outcomes (compared with patients with no diabetes mellitus and HbA1c <6.0%). LCZ696 was beneficial compared with enalapril, irrespective of glycemic status. CLINICAL TRIAL REGISTRATION: URL: http://www.clinicaltrials.gov. Unique identifier: NCT01035255