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Phytochemical studies and evaluation of the antitumoral activity of nanoencapsulated vegetable extracts of Casearia sylvestris

By Karen Cristina dos Santos

Abstract

O termo câncer refere-se a neoplasias que são caracterizadas pelo crescimento desordenado de células que apresentam algum tipo de mutação genética. O câncer de próstata é a neoplasia com maior incidência em homens. Em sua fase inicial, a neoplasia de próstata é hormônio dependente, dessa forma a terapia atual é baseada no bloqueio da biossíntese de hormônios, porém após o período inicial do tratamento as células neoplásicas voltam a crescer desordenadamente se tornando resistente ao tratamento. Apesar de existirem fármacos em triagens clínicas, ainda se faz necessária a procura de moléculas que exibem atividade contra células neoplásicas prostáticas. Os produtos naturais possuem grande importância no tratamento do câncer. Devido ao seu antigo histórico de efeitos benéficos a saúde humana e principalmente a sua atividade citotóxica sobre células neoplásicas a planta estudada foi a Casearia sylvestris. Porém a insolubilidade e biodisponibilidade baixa em meios aquosos dificulta a utilização destes compostos. Na tentativa de diminuir essa limitação, sistemas nanoestruturados de liberação de fármacos têm sido reconhecidos como veículos promissores. As nanopartículas poliméricas têm sido utilizadas para superar problemas de solubilidade, biodisponibilidade e direcionamento para células alvo (tumor). O objetivo desse trabalho foi o preparo de formulações de nanopartículas poliméricas contendo extrato vegetal de C. sylvestris e avaliação da atividade citotóxica em linhagens de células sadias e carcinoma de próstata. Para isso, foram desenvolvidos 3 planejamentos fatoriais 22 , para análise dos parâmetros: estabilidade em solução, eficiência de encapsulameto e recuperação. As nanopartículas foram preparadas pelo método de nanoprecipitação, e a estabilidade a eficiência de recuperação e eficiência de encapsulamento foram satisfatórias. Nos ensaios biológicos em células, as formulações de nanopartículas apresentaram seletividade de até 23 % entre células sadias e neoplásicas, diminuindo a viabilidade de células de carcinoma de próstata em 45 %. Dessa forma, extratos vegetais de C. sylvestris mostraram ser ativos em células neoplásicas, e nanopartículas poliméricas podem ser sistemas de liberação promissores no tratamento de carcinoma de próstata.The term cancer refers to neoplasias that are characterized by uncontrolled growth of cells that have some kind of genetic mutation. Prostate cancer is the cancer with the highest incidence in men. In its initial phase, the prostate cancer is hormone dependent, so current therapy is based on blocking the biosynthesis of hormones, but after the initial treatment, neoplastic cells grow back inordinately becoming resistant to treatment. Although there are drugs in clinical trials, its still necessary the search for molecules that exhibit activity against prostate cancer cells. Natural products have a great importance in cancer treatment. Due to its past history of beneficial effects on human health and especially its cytotoxic activity on cancer cells, the plant Casearia sylvestris was studied. However, the insolubility and low bioavailability in aqueous media hamper the use of these compounds. In an attempt to reduce this limitation, nanostructured systems for drug delivery have been recognized as promising vehicles. Polymeric nanoparticles have been used to overcome problems of solubility, bioavailability and aiming the target cells (tumor). The purpose of this work was the preparation of formulations of polymeric nanoparticles containing plant extract of C. sylvestris and evaluation of cytotoxic activity in cell lines and healthy prostate carcinoma. Thus, 3 factorial 22 designs were developed, and parameters as solution stability, recovery and encapsulation efficiency were considered. The nanoparticles were prepared by the method of nanoprecipitation, and the stability, recovery and encapsulation efficiency were satisfactory. In biological tests, the nanoparticles formulations showed selectivity up to 23 % on healthy and neoplastic cells, decreasing the viability of prostate carcinoma cells by 45%. Therefore, plant extracts of C. sylvestris shown to be active in cancer cells, and polymeric nanoparticle delivery systems may be promising in the treatment of prostate carcinoma

Topics: Química orgânica, Próstata - câncer, Casearia sylvestris, Nanopartículas poliméricas, QUIMICA, Prostate cancer, Polymeric nanoparticles, QUIMICA
Publisher: Universidade Federal de São Carlos
Year: 2013
OAI identifier: oai:agregador.ibict.br.BDTD_UFSCAR:oai:ufscar.br:5490
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